【适应证】

用于因膀胱过度兴奋引起的尿频、i尿急或急迫性尿失禁等症状的治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品是竞争性的M胆碱能受体阻滞剂，l动物实验提示本品对膀胱的选择性高于唾液腺。主要作用于膀胱壁和逼尿肌上的M受体，l竞争性抑制乙酰胆碱与M受体结合，l从而抑制膀胱逼尿肌的不自主收缩，l缓解尿频、i尿急、i急迫性尿失禁等膀胱过度活动症状。

(2)药动学：i口服后经肝脏代谢，l其主要活性代谢产物为5-羟甲基衍生物，l其抗胆碱活性与本品相近。本品口服后可迅速吸收，l吸收率大于77％。食物的摄入、i年龄和性别的差别不需调整剂量。本品口服1～4mg，l最大血药浓度((Cmax)和药时曲线下面积(AUC)与剂量呈线性关系。口服本品2mg后，l2.5h左右达到峰值血药浓度，lCmax为2.5μg/L，lAUC为每小时11.8μg/L。5-羟甲基活性代谢物(DDO1)的血药浓度与本品原型极其相似，lCmax为2.2μg/L，lAUC为每小时12.1μg/L。

本品与血浆蛋白结合率较高96％左右，l游离的托特罗定的浓度平均为3.7％±0.13％。DDO1与血浆蛋白结合率不高约64％，l游离DDO1的浓度平均为36％±4.0％。本品与其代谢物DDO1在血液与血浆的比值分别为0.6和0.8。静脉注射本品1.28mg的分布容积为113±26.7L。

本品的消除半衰期(t1/2β)为2～3h，lDDO1的(t1/2β)为3～4h。

给健康志愿者口服14C标记的托特罗定片5mg后，l尿、i粪排泄率分别为77％、i17％，l原形托特罗定的排泄率不到给药量1％，l5％～14％以活性DDO1排泄。在给药后24h内大多数放射活性物自人体内排泄。

【不良反应】

一般可以耐受，l停药后即可消失。本品可引起轻、i中度抗胆碱能作用，l如口干、i消化不良和泪液减少。

(1)常见(＞1/100)的有：i口于、i消化不良、i便秘、i腹痛、i胀气、i呕吐、i头痛、i干眼病、i皮肤干燥、i嗜睡、i神经质、i感觉异常。

(2)不常见(＜1/1OO)的有：i自主神经调节失调、i胸痛。

(3)少见(1/1000)的有：i过敏反应、i尿闭、i精神紊乱。

【禁忌证】

(1)尿潴留、i胃滞纳、i未经控制的窄角型青光眼患者禁用。

(2)已证实对本品有过敏反应的患者禁用。

(3)重症肌无力患者，l严重的溃疡性结肠炎患者、i中毒性巨结肠患者禁用。

【注意事项】

(1)服用本品可能引起视力模糊，l用药期间驾驶车辆、i开动机器和进行危险作业者应当注意。

(2)肝功能明显低下的患者，l每次剂量不得超过半片(1mg)。

(3)肾功能低下的患者、i自主神经疾病患者、i裂孔疝患者慎用本品。

(4)由于尿潴留的风险，l本品慎用于膀胱出口梗阻的病人；由于胃滞纳的风险，l也慎用于患胃肠道梗阻性疾病，l如幽门狭窄的患者。

(5)哺乳期间服用本品应停止哺乳。孕妇慎用本品。

(6)因无儿童用药经验，l故不推荐儿童使用本品。

【药物相互作用】

(1)与细胞色素P450-3A4(CYP3A4)酶的强力抑制剂，l如红霉素、i克拉霉素、i酮康唑、i伊曲康唑、i咪康唑合并使用时应十分谨慎，l因可降低本品的代谢。

(2)与其他抗胆碱作用的药物合并给药时可增强治疗作用但也增强不良反应。反之毒蕈碱受体激动剂可降低本品的疗效。

【用法与用量】

初始的推荐剂量为一次2mg，l一日2次。根据病人的反应和耐受程度，l剂量可下调到每次1mg，l一日2次。对于肝功能不全或正在服用CYP3A4抑制剂的患者，l推荐剂量是一次1mg，l一日2次。

【制剂与规格】

酒石酸托特罗定片：i2mg。