溴吡斯的明

【适应证】

膀胱逼尿肌收缩无力。

【药理】

(1)药效学:i是可逆性的抗胆碱酯酶抑制剂,l抑制胆碱酯酶的活性,l减缓乙酰胆碱灭活,l增强和延长乙酰胆碱效应;它还可直接兴奋横纹肌的N胆碱受体,l对横纹肌有较明显的选择性兴奋作用。

(2)药动学:i本品不易从胃肠道吸收,l起效慢,l30~60分钟起效,l口服达峰时间1~2h,l作用持续时间长,l可达6~12h,l口服生物利用度11.5~18.9%,l食物不影响其生物利用度,l但延迟药物达峰时间。该药不易透过血脑屏障。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原型药物或代谢产物经肾由尿排泄。少量可分泌入乳汁中。静注后半衰期为1.9h。

【不良反应】

可出现轻度抗胆碱酯酶的毒性反应,l如腹痛、i腹泻、i唾液增多、i气管内黏液分泌增多、i出汗、i缩瞳、i血压下降和心动过缓,l一般均能自行消失。如长期口服可出现溴化物的反应,l如皮疹、i乏力、i恶心、i呕吐等。

【禁忌证】

①对本药或溴化物过敏者;②心绞痛患者;③支气管哮喘患者;④机械性肠梗阻和尿路梗阻者。

【注意事项】

(1)若漏服后不可服用双倍剂量。

(2)中毒剂量会出现胆碱能危象,l使用阿托品或东莨菪碱能予以解除。

(3)下列患者慎用:i术后肺不张或肺炎;心律失常(尤其是房室传导阻滞);孕妇。

【用法与用量】

膀胱逼尿肌收缩无力者,l一次60mg,l一天3次口服。

【制剂与规格】

溴吡斯的明:i60mg。

其余内容参阅麻醉药与麻醉辅助用药章胆碱酯酶抑制药节。