【适应症】
女性压力性尿失禁,l尿道括约肌或膀胱颈部功能性或器质性关闭不全。
【药理】
(1)药效学:i盐酸米多君是一种前体药,l经酶促水解,l代谢为有活性的物质脱苷氨酸米多君。脱苷氨酸米多君选择性地刺激外周α1肾上腺素能受体,l其作用基本相当与其他拟α交感神经药的作用。该药可使膀胱颈、i尿道括约肌张力增高。
(2)药动学:i口服盐酸米多君后快速而且完全地被吸收。在口服2.5mg后,l30分钟以内达到血浆峰浓度10>μg/L。本品在各种组织(包括肝脏)中经酶促水解被代谢为其活性物质脱苷氨酸米多君。在受试者和体位性低血压患者中,l服药后大约1小时脱苷氨酸米多君达到血浆峰浓度。口服后,l其绝对生物利用度(脱苷氨酸米多君)为93%。盐酸米多君的血浆半衰期(t1/2β)为0.49小时,l其活性代谢产物的半衰期为2~4小时。盐酸米多君及其代谢产物在24小时内几乎完全在尿中被排泄;大约40%~60%的活性代谢产物可被排泄;2%~5%未经改变的盐酸米多君及其残余部分以药理学上无活性的形式被排泄。盐酸米多君不太可能穿透血脑屏障。
【不良反应】
罕见心律不齐、i寒颤、i皮疹、i个别病人在剂量较大时可能在头、i颈部引起鸡皮样疹,l心率每分钟可少于60次。
【禁忌证】
对本品的任何成分过敏、i严重的心血管疾病、i高血压、i心律失常、i畸形肾脏疾病、i肾功能不全、i前列腺肥大伴残留尿、i机械性尿路阻塞、i尿潴留、i嗜铬细胞瘤、i甲状腺机能亢进、i青光眼、i妊娠及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
(1)在开始治疗前必须评价出现卧位或坐位高血压的可能。如果出现提示高血压的症状(例如心脏方面的感觉、i头痛、i视力障碍),l必须停止治疗。卧位高血压的出现可通过减少剂量来避免。对出现严重间歇性血压波动的病人,l应当停止盐酸米多君治疗。
(2)在治疗时,l可出现反射性心动过缓:i因此建议同时使用直接或间接引起心率减慢的药物(例如洋地黄类、iβ受体阻滞剂、i精神药物类等)的病人慎用此药。如有心率减慢、i眩晕加重、i意识丧失必须停止给药。
(3)对肺源性心脏病病人必须特别谨慎地监测。对患有青光眼或眼内压增高危险的病人以及同时使用盐皮质激素类药或氟氢可的松类药病人,l也建议谨慎用药(因为有眼内压增高的可能)。长期治疗的病人,l建议对肾功能进行监测。
【药物相互作用】
应当避免将盐酸米多君片与拟肾上腺素药或含有其他血管收缩物质的药物如利血平、i胍乙啶、i三环类抗抑郁药、i抗组胺药、i甲状腺激素和单胺氧化酶即MAC)抑制剂同时使用,l因为可能引起血压的显著升高。
【用法与用量】
尿失禁:i成人一次2.5~5mg,l一日2~3次,l可根据病人情况加以调整。
【制剂与规格】
盐酸米多君片:i2.5mg。