铁补充剂

【适应证】

用于预防或治疗各种原因引起的缺铁,l包括儿童或婴儿期需铁量增加而食物中供应量不足、i铁吸收障碍、i妊娠中后期以及慢性失血等。

【药理】

(1)药效学:i铁为血红蛋白及肌红蛋白的主要组成成分。血红蛋白为红细胞中主要携氧者。肌红蛋白系肌肉细胞贮存氧的部位,l以助肌肉运动时供氧需要。与三羧酸循环有关的大多数酶和因子均含铁,l或仅在铁存在时才能发挥作用。所以对缺铁患者积极补充铁剂后,l除血红蛋白合成加速外,l与组织缺铁和含铁酶活性降低的有关症状如生长迟缓、i行为异常、i体力不足、i黏膜组织变化以及皮肤、i指甲病变也均能逐渐得以纠正。

(2)药动学:i铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。非缺铁者,l口服摄入铁的5%~10%可自肠黏膜吸收;体内铁贮存量缺乏者,l吸收量可成比例增加,l约20%~30%摄入铁可被吸收。有机铁和高铁不易吸收。与食物同时摄入铁,l其吸收量约较空腹时减少1/3~1/2。注射用铁剂,l吸收较口服为迅速;右旋糖酐铁肌内注射后24~48小时血药浓度达高峰,l其分子较大,l由淋巴管吸收再转入血液,l血药浓度升高较慢;注入静脉或肌内注射吸收入血循环后,l被网状内皮系统细胞吞噬分解为铁和右旋糖酐。铁离子吸收后被血中的铜蓝蛋白氧化成三价铁离子,l然后与转铁蛋白结合,l以供造红细胞所用,l也可以铁蛋白或含铁血黄素形式累积在肝、i脾、i骨髓及其他单核-巨噬细胞系统。蛋白结合率在血红蛋白中很高,l而肌红蛋白、i酶及转运铁的蛋白中则均较低,l铁蛋白或含铁血黄素也很低。铁在人体中每日排泄极微量,l见于尿、i粪、i汗液、i脱落的肠黏膜细胞及酶内,l丧失总量每日为0.5~1.0mg。女性由于月经、i妊娠、i哺乳等原因,l每日平均排泄约1.5~2mg。口服铁剂后不能自肠道吸收者均随粪便排出。注射铁剂后24小时内约有30%随尿排出。

【不良反应】

(1)口服用的铁剂均有收敛性,l服后常有轻度恶心、i胃部或腹部疼痛,l多与剂量及品种有关。硫酸亚铁反应最明显。轻度腹泻或便秘也很常见。缓释剂型可明显减少和减轻胃肠道反应。

(2)肌注用铁剂,l反应较多。右旋糖酐铁注射后,l除注射部位局部疼痛或色素沉着、i皮肤瘙痒外,l全身反应轻者有面部潮红、i头痛、i头昏;重者有肌肉关节酸痛、i恶心、i呕吐、i腹泻、i眩晕、i寒战及发热;更严重者有呼吸困难气促、i胸前压迫感、i心动过速、i低血压、i心脏停搏、i大量出汗以至过敏性休克。曾有因静脉注射右旋糖酐铁而发生致死性过敏反应者。全身反应可在注射后数分钟,l也可在几小时后发生。曾报道右旋糖酐铁肌注后局部出现肿瘤,l但两者关系尚未肯定。

【禁忌证】

①血色病或含铁血黄素沉着症及不伴缺铁的其他贫血(如地中海性贫血)。②肝肾功能严重损害,l尤其伴有未经治疗的尿路感染者不宜注射铁剂。

【注意事项】

(1)注射铁制剂期间,l不宜同时口服铁,l以免发生毒性反应。

(2)妊娠期补充铁剂以在妊娠中、i后期最为适当,l由于此时铁摄入量减少而需要量增加。治疗剂量铁对胎儿和哺乳的不良影响未见报道。右旋糖酐铁注射后发现有少量未经代谢产物在乳汁中分泌。老年患者口服铁剂以治疗缺铁性贫血,l必要时可适当增加剂量,l因为胃液分泌减少,l胃酸缺乏,l铁自肠黏膜吸收减少。婴儿肌内注射右旋糖酐铁后吸收缓慢,l且易继发感染,l应尽量避免。

(3)对诊断的干扰:i应用铁剂后,l血清结合转铁蛋白或铁蛋白增高,l大便隐血试验阳性;前者易导致漏诊,l后者则与上消化道出血相混淆。

(4)下列情况慎用:i①酒精中毒;②肝炎;③急性感染;④肠道炎症如肠炎、i结肠炎、i憩室炎及溃疡性结肠炎;⑤胰腺炎;⑥消化性溃疡。

(5)用药期间需定期作下列检查,l以观察治疗反应:i①血红蛋白测定;②网织红细胞计数;③血清铁蛋白及血清铁测定。

(6)药物逾量的表现:i过量发生的急性中毒多见于小儿。由于坏死性胃炎、i肠炎,l患者可有严重呕吐、i腹泻及腹痛,l以致血压降低、i代谢性酸中毒,l甚至昏迷。24~48小时后,l严重中毒可进一步发展至休克及血容量不足,l肝损害及心血管功能衰竭。患者可有全身抽搐。中毒后期症状有皮肤湿冷、i紫绀、i嗜睡、i极度疲乏及虚弱、i心动过速。有急性中毒征象应立即用喷替酸钙钠(促排灵)或去铁胺救治。中毒获救后,l有可能遗有幽门或贲门狭窄、i肝损害或中枢神经系统病变,l要及早妥善处理。

【药物相互作用】

①本品与制酸药如碳酸氢钠、i磷酸盐类及含鞣酸的药物或饮料同用,l易产生沉淀而影响吸收。②本品与西咪替丁、i去铁胺、i二巯丙醇、i胰酶、i胰脂肪酶等同用,l可影响铁的吸收;与铁合用,l可影响四环素类药物、i氟喹诺酮类、i青霉胺及锌制剂的吸收。③与维生素C同服,l可增加本品吸收,l但也易致胃肠道反应。

【给药说明】

(1)注射铁剂临床应用于以下几种情况:i①口服铁剂后胃肠道反应严重而不能耐受者;②口服铁剂而不能奏效者,l如脂肪泻、i萎缩性胃炎等有胃肠道铁吸收障碍者,l及胃大部切除术后;③需要迅速纠正缺铁,l如妊娠后期严重贫血,l或需要即时外科治疗者;④严重消化道疾患,l口服铁剂可能加剧原发病者,l如溃疡性结肠炎或局限性肠炎;⑤不易控制的慢性出血,l失铁量超过肠道所能吸收的铁量。如无铁剂注射指征,l宜选用口服铁剂。

(2)口服铁剂有轻度胃肠反应,l饭后即刻服用,l可减轻胃部刺激,l但对药物吸收有所影响。