【适应证】

主要用于治疗口服铁不能有效缓解的缺铁性贫血，l①各种严重铁缺乏需快速补铁者；②对口服铁剂吸收障碍者；③对口服铁剂不能耐受者。

【药理】

(1)药效学：i本品以非离子型的氢氧化铁为多核核心，l其外包绕大量非共价键蔗糖分子组成的氢氧化铁蔗糖复合物。其结构与生理性铁蛋白(氢氧化铁-磷酸-蛋白复合物)类似。由于后者的蛋白配体被糖类代替，l从而使该药不具抗原性。氢氧化铁蔗糖复合物的相对分子质量约43000，l故不易直接由肾脏排出(经肾排出在5％以下)，l保证其几乎全部被利用且对肾脏无害。在生理情况下本品不会释放铁离子，l但可导致铁摄取的变化。

(2)药动学：i给健康志愿者单次静脉注射氢氧化铁复合物100mg，l10分钟后血清铁达高峰，l峰值(Cmax)538mmol/L，l其终末半衰期(t1/2β)为5.3小时，l24小时降至基础水平。肾脏对其中铁的排泄率很低(＜5％)，l但注射后4小时及24小时蔗糖经肾脏排出分别为(68±10)％及(75±11)％。另以放射性同位素(52Fe及59Fe)标记的本品给动物或人注射后，l5分钟即可分布至肝与骨髓，l一天后即可见网织红细胞增多，l提示本品可很快被用于红细胞造血。缺铁性贫血及肾性贫血患者单次注射59Fe标记的本品100mg，l铁主要被肝、i脾、i骨髓、i转铁蛋白及去铁蛋白摄取，l并很快代谢，l且易被用于红细胞造血。2～4周后其利用率为68％～92％。

【不良反应】

较少引起过敏或过敏样反应。约1％患者用药后可出现金属味、i头痛、i恶心、i呕吐及低血压。偶见肌肉疼痛、i发热、i麻疹、i潮红及肢端水肿等。在静脉注射部位可见静脉炎和静脉痉挛。

【禁忌证】

①非缺铁性贫血。②铁过量或铁利用紊乱。③已知对铁单糖或双糖复合物过敏者。

【注意事项】

①用药前须先确认其适应证，l如检查血清铁、i血清铁蛋白、i血红蛋白、i红细胞计数、iMCV、iMCH及MCHC等。②孕妇与乳母：i怀孕的头三个月不鼓励使用非肠道铁剂；怀孕的中、i后期静脉铁剂亦须慎用。非肠道给予铁剂是否会增加母乳中铁的含量目前尚不清楚。③严重肝功能异常者慎用。④非肠道给铁可使感染加重，l故急、i慢性感染者应慎用。⑤非肠道应用铁剂可引起过敏或过敏样反应。轻度过敏反应者可给予抗组胺药；严重过敏反应者应立即给予肾上腺素。有支气管哮喘病史的患者，l由于铁结合能力低，l伴或不伴叶酸缺乏，l更易引起过敏或过敏样反应。⑥铁过量轻者可出现恶心、i呕吐、i胃疼、i腹泻和嗜睡；重者可出现高血糖、i白细胞增多、i代谢性酸中毒、i进行性循环衰竭、i抽搐与昏迷。12～48小时后可出现肾小管和肝细胞坏死。曾有非肠道铁剂使用过量而导致死亡的报道。

铁过量6小时后出现恶心、i腹泻、i血糖＞8.3mmol/L和白细胞15×109/L者则应用去铁胺(Deferoxam-ine)治疗。若患者未发生休克，l则每4～12小时肌内注射该药1～2克(儿童20mg/kg)；若患者处于休克状态，l则应静脉滴注去铁胺。初始剂量为1g，l最大滴速每小时15mg/kg。去铁胺24小时的最大用量6g，l儿童为180mg/kg。肾透析患者，l使用去铁胺后形成的去铁胺-铁复合物(铁草胺菌素B，lFerrioxam-ine)可有效地从透析器中排出。

【药物相互作用】

本药不宜与口服铁剂同时应用，l因会影响口服铁剂的吸收，l应在停用本药五天后再开始口服铁剂治疗。

【给药说明】

(1)本品使用前应检查瓶口是否有沉淀物，l确认其纯净、i无沉淀物后方可使用。一旦开启要立即使用，l以生理盐水稀释后的本品置4～25℃下，l必须在12小时内用完。

(2)本品注射速度宜慢，l过快可致低血压发生。

(3)谨防静脉外漏。一旦外漏应作如下处理：i若针头尚未拔出，l可静滴适量生理盐水冲洗，l以加速局部铁的清除。另可用黏多糖凝胶(Glucoploysacchar-id)或软膏涂于局部表皮。涂药时应轻柔，l以防铁剂进一步扩散。

【用法与用量】

(1)用法：i本品仅供静脉给药，l可静脉滴注，l缓慢静脉注射或直接通过血液透析者的人造外瘘给药。

患者首次用药时宜先用试验剂量，l成人用1～2.5ml(含铁20～50mg)；儿童体重大于14kg者用1ml(含铁20mg)，l小于14kg者减半(相当于1.5mg/kg)。事先要准备好心肺复苏设备，l给药15分钟后如无不良反应，l继续用完余下的部分。

本品最好用静脉滴注的方法给药，l以减少低血压的危险和药物外漏。本品1ml(20mg铁)稀释于20ml生量盐水中，l稀释后应立即使用。滴注速度应严格控制，l每100mg铁至少15分钟；200mg铁至少30分钟；300mg铁至少1.5小时；400mg铁至少2.5小时；500mg铁至少3.5小时滴入。

直接缓慢静脉注射时，l速度为每分钟1ml未稀释药液(1安瓿5ml需5分钟)，l一次注射勿超过10ml。注射完毕后嘱患者伸直上肢。血液透析患者给药时，l其要求与直接静脉注射相同。

(2)用量：i1)个体所需总铁量：i按以下公式计算：i

所需总铁量=体重(kg)×[目标血红蛋白－实际血红蛋白(g/L)]×0.24＋储存铁量(mg)

注：i体重≤35kg者，l目标血红蛋白=130g/L，l储存铁量=15mg/kg；体重≥35kg者，l目标血红蛋白=150g/L，l储存铁量=500mg。

系数0.24=0.0034×0.07×1000(血红蛋白中铁含量=0.34％，l血容量=7％体重，l1000是指由g转换成mg)。

转换成本药总量(ml)=所需总铁量(mg)÷20mg/ml。

若所需总铁量超过了允许的最大单次剂量，l则要分次给予。如果用药后1～2周仍未观察到任何血液学变化，l对疾病的诊断要重新考虑。

2)失血和献血者所需补充铁量：i按以下公式计算

补偿铁量(mg)=丢失血的单位数×200

需要的本药量(ml)=丢失血的单位数×10

如果失血量是已知的，l给予200mg静脉铁可使血红蛋白升高相当于一个单位血(一单位血=400ml，l含150g/L血红蛋白的血)。

如果仅血红蛋白下降，l不需补充储存铁时，l则用前面的公式计算。

3)常规剂量：i

成人：i5～10ml(100～200mg铁)，l每周2～3次，l依血红蛋白水平而定。

儿童：i0.5ml/kg(3mg/kg铁)一周2～3次，l依血红蛋白水平而定。

4)单次最大耐受量：i成人：i25ml(500mg铁)，l应稀释于0.9％氯化钠注射液500m1中，l静脉滴注至少3.5小时，l一周1次。可从常规量(10ml)开始，l逐渐加至此量。

儿童：i0.35mg/kg(2mg/kg铁)，l稀释于0.9％氯化钠注射液中静滴至少3.5小时，l一周1次。

【制剂与规格】

氢氧化铁蔗糖复合物注射液：i5ml：i200mg(含铁100mg)。