硫酸鱼精蛋白

【适应证】

抗肝素药。用于因注射肝素过量所引起的出血。

【药理】

(1)药效学:i本品具有强碱性基团,l在体内可与强酸性的肝素结合,l形成稳定的复合物。这种直接拮抗作用使肝素失去抗凝活性。肝素与抗凝血酶Ⅲ结合,l加强其对凝血酶的抑制作用。实验证实,l本品可分解肝素与抗凝血酶Ⅲ结合,l从而消除其抗凝作用。本品具有轻度抗凝血酶原激酶作用,l但临床一般不用于对抗非肝素所致抗凝作用。

(2)药动学:i注射后0.5~1分钟即能发挥止血效能。作用持续约2小时。t1/2与用量相关,l用量越大,lt1/2越长。

【不良反应】

(1)心动过缓、i胸闷、i呼吸困难及血压降低,l大多因静脉注射过快,l系药物直接作用于心肌或周围血管扩张引起;也有引起肺动脉高压或高血压的报道。

(2)注射后有恶心、i呕吐、i面红潮热及倦怠,l如作用短暂,l毋需治疗。

(3)本品由鱼成熟精子内提取,l为一种低分子量的碱性蛋白,l必须纯化后才可应用,l一般没有抗原性,l但极个别对鱼类食物过敏患者可对残留的鱼抗原发生过敏反应,l表现为血管神经性水肿、i荨麻疹、i局部疼痛等,l可能由于体内存在依赖补体的IgG型皮肤敏感性抗体所致,l一般都发生在第二次给药后。

(4)应用鱼精蛋白锌胰岛素患者,l偶可对本品发生严重过敏反应。

(5)心脏手术体外循环所致的血小板减少,l可因注射本品而加重。

【注意事项】

(1)鱼精蛋白可引起低血压,l静脉注射应缓慢,l并应备有抢救休克的药物和设备。

(2)一次用药5~15分钟后,l可作活化的部分凝血活酶时间或凝血酶时间测定,l以估计用量,l特别在大剂量肝素应用后。

(3)对血容量偏低患者,l宜纠正后再用本品,l以防周围循环衰竭。

(4)本品与头孢菌素及青霉素有配伍禁忌,l切忌同时注射。

【给药说明】

(1)本品口服无效,l仅限用于静脉注射。

(2)给药后疑有肝素的作用持续时间长于鱼精蛋白,l可根据血凝固时间测定,l再次给药。

(3)由于肝素在体内代谢迅速,l与鱼精蛋白给药的间隔时间越长,l拮抗所需用量越少,l例如肝素静注30分钟后,l再用本品,l剂量可减少一半。

(4)深部皮下注射肝素过量所致出血,l由于肝素吸收时间延长,l可先给本品25~50mg,l以后再根据中和所需量注射。

【用法与用量】

静脉注射:i用量与最后一次肝素使用量相当[本品1mg(100UAH)可中和肝素100单位],l但一次用量不超过50mg。

成人和小儿同。一般以每分钟0.5ml的速度静注,l在10分钟内注入量以不超过50mg为度。一次用量后,l如临床需要,l可重复给予。当肝素从皮下给药时,l如所给予的肝素总的再吸收尚未完成,l鱼精蛋白的注射应每2~3小时重复进行。由于本品自身具有抗凝作用,l因此2小时内(即本品作用有效持续时间内)不超过100mg。除非另有确凿依据,l不得随意加大剂量。

【制剂与规格】

硫酸鱼精蛋白注射液:i(1)5ml:i50mg;(2)10ml:i100mg。