【适应证】

主要用于急性或慢性、i局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，l在未肝素化前，l慎用本品。本品还可用于：i①前列腺、i尿道、i肺、i脑、i子宫、i肾上腺、i甲状腺、i肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血；②用作溶栓药，l如组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、i链激酶及尿激酶的拮抗物；③人工流产、i胎盘早期剥落、i死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血；④局部纤溶性增高的月经过多、i眼前房出血及严重鼻出血；⑤用于防止或减轻因子Ⅷ或因子Ⅸ缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血；⑥中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血，l如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血，l应用本品止血优于其他抗纤溶药，l但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险性。至于重症有手术指征患者，l本品仅可作辅助用药；⑦用于治疗遗传性血管性水肿，l可减少其发作次数和严重度；⑧血友病患者发生活动性出血。

【药理】

(1)药效学：i血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，l如抗纤溶酶(antiplasmin)等。正常情况时，l血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，l所以不致发生纤溶性出血。纤溶酶是一种肽链内切酶，l在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链，l形成纤维蛋白(原)降解产物，l并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，l赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，l减少纤溶酶原的吸附率，l从而减少纤溶酶原的激活程度，l以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸(1，l5-二氨基己酸)相似，l因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，l从而防止其激活，l保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，l最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，l减少纤溶酶激活补体(C1)的作用，l从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。本品作用强于氨甲苯酸。

(2)药动学：i口服后吸收较慢且不完全，l吸收率为30％～50％。t1/2约为2小时，l达峰值时间一般在3小时。按体重静注15mg/kg，l1小时后血药浓度可达20μg/ml；4小时后血药浓度为5μg/ml。本品能透过血脑屏障，l脑脊液内浓度可达有效水平(1μg/ml)，l脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50％左右。如按体重静注10mg/kg或按体重口服20mg/kg，l则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，l组织内17小时，l尿内48小时。口服量39％或静注量的90％于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌，l其量约为母体血药浓度的1％。

【不良反应】

本品不良反应较6-氨基己酸为少。偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。不良反应尚有腹泻、i恶心及呕吐；较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。由于本品可进入脑脊液，l注射后可有视力模糊、i头痛、i头晕、i疲乏等中枢神经系统症状，l特别与注射速度有关，l但很少见。

【注意事项】

(1)应用本品要监护患者以降低血栓形成并发症的可能性。有血栓形成倾向及有心肌梗死倾向者慎用。

(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血(DIC)所致的继发性纤溶性出血，l以防进一步血栓形成，l影响脏器功能，l特别是急性肾功能衰竭，l故应在肝素化的基础上应用本品。在DIC晚期，l以纤溶亢进为主时也可单独应用本品。

(3)如与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，l应警惕血栓形成。应在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。

(4)由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞，l大量血尿患者禁用或慎用。

(5)慢性肾功能不全时用量酌减，l给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，l用量也应减少。

(6)应用本品时间较长者，l应做眼科检查监护(视力、i视觉、i视野和眼底检查)。

【药物相互作用】

(1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌。

(2)口服避孕药、i雌激素和凝血酶原复合物与本品合用，l有增加血栓形成的危险。

【给药说明】

(1)防止手术前后出血，l可参考以下用法与用量。

(2)治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血，l剂量可酌情加大。

【用法与用量】

(1)口服：i一次1～1.5g，l一日2～6g。

(2)静脉注射或静脉滴注：i一次0.25～0.5g，l一日0.75～2g。以葡萄糖注射液或0.9％氯化钠注射液稀释后使用。

【制剂与规格】

氨甲环酸片：i(1)0.125g；(2)0.25g。

氨甲环酸胶囊：i0.25g。

氨甲环酸注射液：i(1)2ml：i0.1g；(2)5ml：i0.25g；(3)2ml：i0.2g；(4)5ml：i0.5g。