【适应证】

①短暂性脑缺血发作(TIA)。②缺血性脑血管病。③外周血管病。④血管内支架置入术后，l用于预防支架内血栓形成(与阿司匹林合用)。⑤本品也可用于长期血液透析的患者，l预防和纠正体外循环所致的血小板功能异常，l增强透析器功能。

【药理】

(1)药效学：i本品为血小板聚集抑制剂。血小板的活化受多种因素的影响，l其中二磷酸腺苷(ADP)起重要作用。当ADP与其特异性受体结合后，l可活化血小板膜表面的纤维蛋白原受体(糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体)，l并使其结合纤维蛋白原进而引起血小板聚集(第一相聚集)。另外，l血小板活化后又可释放ADP，l导致血小板进一步聚集(第二相聚集)。噻氯匹定对ADP诱导的血小板聚集(包括第一相和第二相聚集)有强力的抑制作用，l对聚集功能已被抑制的血小板其作用是不可逆的。此外，l噻氯匹定尚可降低纤维蛋白原浓度与血液黏滞性。

(2)药动学：i口服本品后80％以上由肠道迅速吸收，l进餐时服药更可进一步提高其生物利用度。本品蛋白结合率甚高，l为98％。主要与血中自蛋白及脂蛋白结合。口服250mg，l达峰时间为2小时，l峰值1.33～1.99mmol/L。其清除半衰期因年龄与用药方式而异。单次给药250mg，l20～43岁者为7.9小时；65～76岁者为12.6小时。多次给药250mg每日2次，l20～43岁者约4天；65～76岁者约5天。本品由肝脏代谢，l其代谢产物主要由肾脏(60％)及粪便(25％)排出。

常规用药2天后即可测得血小板聚集抑制，l但临床明显见效(抑制＞50％)一般在4天之后，l达最强作用(抑制＞60％～70％)需用药8～11天。停药后出血时间及其他血小板功能多于1～2周内恢复正常。

【不良反应】

(1)血液系统：i本品最严重的不良反应为粒细胞减少，l偶尔可发生血小板减少，l可单独发生或与粒细胞减少同时发生.罕见全血细胞减少者。另外，l少见但严重的不良反应为血栓性血小板减少性紫癜。

(2)出血：i因血小板聚集受抑，l或血小板减少所致。

(3)胃肠道反应：i可引起恶心、i腹泻及胃肠不适，l一般为轻度，l不需停药，l1～2周多自行消失。极少数病例腹泻严重可合并结肠炎，l应停药。

(4)皮疹，l呈斑丘疹或荨麻疹，l伴瘙痒，l一般在用药后三个月内(平均在11天)发生，l停药后几天内可消失。

(5)极少数出现药物性肝炎和胆汁淤积性黄疸，l停药后一般可恢复。

(6)个别患者发生免疫反应性改变，l如脉管炎、i狼疮综合征等。

【禁忌证】

对本品有过敏史、i血友病或其他出血性疾病患者，l粒细胞或血小板减少、i溃疡病及活动性出血患者均禁忌使用此药。

【注意事项】

(1)本品对人类孕期的影响尚未进行充分的严格对照研究。是否由乳汁分泌还不十分清楚，l故孕妇与哺乳期妇女不宜使用。

(2)为避免外科及口腔科择期手术中出血量增多，l术前10～14天应停用此药。若术中出现紧急情况，l可输新鲜血小板以帮助止血。静脉注射甲泼尼龙20mg可使出血时间在两小时内恢复正常。

(3)严重的肝功能损害患者，l由于凝咀因子合成障碍往往增加出血的危险，l故不宜使用本品。

(4)严重的肾功能损害患者，l由于肾清除率降低，l导致血药浓度升高，l增加出血危险，l并可加重肾功能损害。故使用本品时应密切监测肾功能，l必要时可减量。

(5)用药期间应定期监测血象，l最初4～6周每周1次，l以后每两周1次。一旦出现白细胞或血小板减少即应停药，l并继续监测至恢复正常。

【药物相互作用】

(1)本品与任何血小板聚集抑制剂、i溶栓剂及导致低凝血酶原血症或血小板减少的药物合用均可加重出血的危险。若临床确有必要联合用药，l应密切观察并进行实验室监测。

(2)本品与茶碱合用时，l因其降低了后者的清除率，l可使茶碱血药浓度升高并有过量的危险。故用本品期间及之后应调整茶碱用量，l必要时进行茶碱血药浓度监测。

(3)本品与地高辛合用时会使后者血药浓度轻度下降(约15％)。但一般不会影响地高辛的临床疗效。

(4)偶见报道本品可降低环孢素的血药浓度，l故二者合用时应定期进行环孢素血药浓度监测。

【给药说明】

(1)本品宜于进餐时服药，l因可提高其生物利用度并减低胃肠道的不良反应。

(2)服用本品时若患者受外伤且有导致继发性出血的危险时，l应暂停服本药。

【用法与用量】

口服250mg一日2次，l二周后减为250mg，l一日1次，l进餐时服。

【制剂与规格】

盐酸噻氯匹定片：i250mg。盐酸噻氯匹定胶囊：i(1)125mg；(2)250mg。