【适应证】

①本品目前主要利用其抗血小板聚集作用，l与阿司匹林合用用于短暂性脑缺血发作(TIA)和缺血性脑卒中患者预防脑卒中的发作(二级预防)及冠心病的治疗。②本品与华法林合用，l防止人工瓣膜置换术后血栓形成。③本品静脉注射剂利用其血管扩张作用，l用于超声心动图负荷试验及核素心肌灌注扫描时的“双嘧达莫试验”诱发心肌缺血，l作为冠心病的一种辅助检查手段，l并确定心肌缺血范围。可作为不能进行运动试验患者的一种替代性检查方法。

【药理】

(1)药效学：i本品为磷酸二酯酶抑制剂，l使血小板中的cAMP增多，l抑制血小板聚集。本品可抑制血小板第一相和第二相聚集，l在高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、i肾上腺素和凝血酶所致血小板释放反应。其抗血小板作用的机制还可能与增强前列环素(PGI2)活性，l激活血小板腺苷酸环化酶，l并轻度抑制血小板形成血栓素A2(TXA2)等有关。

本品可扩张小血管，l在冠状循环，l小血管的普遍扩张可引起冠状动脉“窃血”，l诱发心肌缺血。

(2)药动学：i本品口服吸收迅速，ltmax为75分钟在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁，l在进入小肠后可再吸收入血，l因此作用较持久。本品口服生物利用度37％～66％，l蛋白结合率99％。血药浓度波动较大，l普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度，l正常人每日口服200mg，l其血药浓度波动于1.8～5.6μmol/L之间。清除半衰期t1/2α为40分，lt1/2β为10小时，l尿中排泄很少。

【不良反应】

(1)不良反应与剂量有关，l如每日口服超过400mg，l约25％出现不良反应，l以眩晕较多见，l腹部不适、i头痛、i皮疹等较少，l腹泻、i呕吐、i面红、i瘙痒、i心绞痛等罕见。偶有肝功能异常。

(2)用于冠心病患者的治疗时，l较大剂量可能由于冠状动脉“窃血”，l诱发心绞痛发作或引起心绞痛恶化。

(3)本品静脉注射进行双嘧达莫试验时，l可引起显著不良反应如头痛、i眩晕、i支气管痉挛、i胸闷、i低血压、i诱发心绞痛，l个别发生急性心肌梗死、i心律失常如心动过缓、i心脏骤停。发生严重不良反应时应立即停止本品注射，l给予相应治疗并静脉注射氨茶碱。

【禁忌证】

对本品过敏患者禁忌。

【注意事项】

低血压、i有出血倾向及妊娠和哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】

本品与阿司匹林、i肝素、i香豆素类药物、i溶栓药、i吲哚美辛、i头孢孟多、i头孢替坦、i普卡霉素或丙戊酸等合用时，l可进一步抑制血小板聚集，l增加出血危险，l需予以注意和严密观察。

【给药说明】

(1)治疗血栓栓塞性疾病时，l本品每日剂量一般需要400mg，l分4次口服，l否则抗血小板作用不明显(最好用缓释制剂)。

(2)用于抗血小板治疗时本品一般与阿司匹林联合应用，l并视阿司匹林的用量调整本品剂量。

(3)本品静脉注射时，l除葡萄糖外，l不得与其他药物混合注射。

【用法与用量】

(1)用于血栓栓塞性疾病：i在短暂性脑缺血发作(TIA)和缺血性脑卒中患者，l推荐应用本品25～100mg，l每日3～4次，l并联合应用小剂量阿司匹林。

(2)冠心病患者可应用25～50mg，l一日3次。

(3)本品静脉注射用于双嘧达莫试验。参阅心血管系统用药章。

【制剂与规格】

双嘧达莫片：i25mg。

双嘧达莫注射液：i2ml：i10mg。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。