【适应证】

①本品具有血管扩张作用及抗血小板作用。治疗由动脉粥样硬化、i大动脉炎、i血栓闭塞性脉管炎、i糖尿病所致的慢性动脉闭塞症。②本品能改善肢体缺血所引起的慢性溃疡、i肢痛、i发冷及间歇性跛行，l并可用作上述疾病外科治疗(如血管成形术、i血管移植术、i交感神经切除术)后的补充治疗以协助缓解症状、i改善循环及抑制移植血管内血栓形成。③用于经皮腔内血管成形术和支架置入术后，l有报告可预防血管再狭窄。

【药理】

(1)药效学：i本品通过抑制血小板及血管平滑肌内环磷酸腺苷-磷酸二酯酶(cAMP-PDE)活性，l从而增加血小板及平滑肌内cAMP浓度、i发挥抗血小板聚集及扩张血管作用。

抑制ADP、i肾上腺素、i胶原及花生四烯酸诱导的血小板第一期、i第二期聚集和释放反应，l呈剂量相关性。服药后3～6小时血小板聚集被明显抑制。口服100mg对血小板体外聚集的抑制较相应量阿司匹林强7～78倍(阿司匹林对血小板第一期聚集无效)。本品不干扰血管内皮细胞合成血管保护性前列环素(PGI2)，l对慢性动脉闭塞患者，l采用体积描记法显示本品能增加足、i腓肠肌部位的组织血流量，l使下肢血压指数上升、i皮肤血流增加及四肢皮温升高，l并改善间歇性跛行。

(2)药动学：i本品在肠道内吸收，l血浆蛋白结合率在95％以上，l主要分布于胃、i肝脏、i肾脏，l中枢神经系统分布很少。成人一次口服100mg，l2～4小时血药浓度达到峰值，l几天后达到稳态。广泛在肝脏经细胞色素P450酶(主要为CYP3A4，l少数为CYP2C19)代谢，l产生两个活性代谢产物。主要经尿、i少部分经粪便排泄，l清除半衰期为11～13小时。

【不良反应】

主要为血管扩张引起的头痛、i头沉及心悸等，l个别患者血压轻度升高，l其次为消化系统症状，l如腹胀、i恶心、i呕吐、i腹痛等(0.2％～0.6％)，l少数服药后肝功能异常(0.1％)，l尿素氮、i肌酐及尿酸升高(1％)，l皮疹、i瘙痒(0.5％～0.1％)。其他偶有白细胞减少、i皮下出血、i周围水肿、i消化道出血、i鼻衄、i血尿、i眼底出血等报道。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)出血性疾病患者(血友病、i毛细血管脆性增加的疾病、i活动性消化性溃疡、i血尿、i咯血、i子宫功能性出血等或有其他出血倾向者)。

(3)各种严重慢性心力衰竭患者。

(4)妊娠及哺乳期妇女或计划/可能妊娠的妇女。

【注意事项】

(1)以下患者慎用：i①口服抗凝药或已服用抗血小板药物(如阿司匹林、i噻氯匹啶)者，l必须进行凝血或血小板功能检查后，l在必要时才能合并使用。②严重肝肾功能不全者。③恶性肿瘤患者。④白细胞减少者。⑤过敏体质，l对多种药物过敏或近期有过敏性疾病者。

(2)婴幼儿服药的安全性未确立。

(3)本品有升高血压的副作用(1％)，l服药期间应加强原有的抗高血压治疗。

【药物相互作用】

(1)前列腺素E1能与本品起协同作用，l增加细胞内cAMP从而增强疗效。

(2)本品与CYP3A4抑制剂(硫氮卓酮、i酮康唑、i伊曲康唑、i红霉素)或CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)合用，l可引起血药浓度升高、i副作用增加，l故剂量需减少。

【给药说明】

(1)本品应在餐前至少半小时或餐后至少2小时服用。

(2)本品与硫氮卓酮、i酮康唑、i伊曲康唑、i红霉素和奥美拉唑等合用时剂量应减半(见药物相互作用)，l通常可给50mg，l一日2次。

【用法与用量】

成人，l口服50～100mg，l一日2次，l年轻患者可根据病情适当增加剂量。

【制剂与规格】

西洛他唑片：i(1)50mg；(2)10mg。