【适应证】

适用于各种急性动脉和静脉的血栓形成和栓塞性病变：i急性ST段抬高心肌梗死(发病12小时内，l仍有胸痛及心电图ST段抬高者)、i急性肺栓塞(肺叶或多个肺段血管栓塞或伴血流动力学不稳定者)、i周围动脉栓塞、i深静脉血栓形成、i中央视网膜动静脉血栓以及缺血性脑卒中等。

【药理】

(1)药效学：i本品为一内源性纤溶物质，l直接作用于机体纤溶系统，l使纤溶酶原转化为有活性的纤溶酶，l从而将纤维蛋白凝块降解为纤维蛋白降解产物，l使血栓溶解。尿激酶的纤溶作用无特异性，l也会使血浆纤维蛋白原和某些其他血浆蛋白质降解。

尿激酶为肾脏产生的一种蛋白质，l可从尿中提取(国产尿激酶均通过此途径制成)，l也可经人类肾细胞组织培养技术制成。

静脉注射溶栓剂量的本品后，l血液纤溶活性增高，l停止给药后数小时作用消失，l但血浆纤维蛋白原和纤溶酶原水平降低及循环中纤维蛋白降解产物(FDP)升高可持续12～24小时，l在血栓溶解与凝血和纤溶活性的变化之间缺乏相关。本品主要用于新鲜血栓，l病程超过7天者效果不佳。

(2)药动学：i本品在人类的药动学研究仍很不全面。静注本品可迅速经肝脏清除，l血浆半衰期约20分。肝功能损害患者预期半衰期延长，l小部分药物经胆汁和尿排泄。

【不良反应】

(1)出血：i可为表浅部位的出血(主要在皮肤、i黏膜和血管穿刺部位)，l也可为内脏出血(消化道出血、i咯血、i尿血、i腹膜后出血、i脑出血等)，l严重者需输血，l甚至导致死亡。严重出血的发生率约1％～5％，l其中脑出血的发生率一般＜1％。发生严重出血并发症时需立即停止输注，l必要时输新鲜血或红细胞、i纤维蛋白原等，l也可试用氨基己酸等抗纤溶药注射止血，l但通常效果不显著。

预防出血主要是严格选择适应证和禁忌证，l事先建立好静脉通路，l开始输注本品后禁止肌肉注射给药。

(2)本品为内源性纤溶酶原激活剂，l无抗原性，l但个别患者可发生轻度过敏反应，l如皮疹、i支气管痉挛、i发热等。

【禁忌证】

由于溶栓治疗会导致严重出血甚至脑出血，l在下列情况下应禁忌溶栓治疗：i

(1)活动性内脏出血(月经除外)。

(2)既往任何时间的出血性脑卒中和1年以内的缺血性脑卒中或脑血管事件(包括TIA)。

(3)颅内肿瘤。

(4)可疑主动脉夹层。

(5)入院时严重且不能控制的高血压(＞170/110mmHg)或严重高血压病史。

(6)近期(1个月)内外伤(包括头部外伤)和大手术。

(7)创作性或较长时间(＞10分钟)心肺复苏。

(8)不能压迫的大血管穿刺。

(9)近期(2～4周)脏器出血史。

(10)活动性消化性溃疡。

(11)已知出血倾向或目前正在使用治疗剂量的抗凝剂。

(12)糖尿病合并视网膜病变。

(13)感染性心内膜炎、i二尖瓣病变伴心房颤动且疑左心房内血栓者。

(14)严重肝肾功能障碍及进展性疾病。

【注意事项】

(1)冠状动脉内血栓的快速溶解，l可发生再灌注性心律失常，l因此溶栓过程中必须严密监测，l并给予相应处理。

(2)孕妇：i虽然本品在大鼠和小鼠的研究未见影响受精和损害胚胎，l但动物的生殖研究不总能预示人类的反应。本品在孕妇未经适宜的有良好对照的研究，l对孕妇只在非常必要时使用。

【药物相互作用】

急性心肌梗死时，l本品与阿司匹林联合应用，l可增加溶栓疗效，l不显著增加严重出血的发生率。与肝素合用可能轻度减少再梗死发生，l但也轻度增加出血的发生。

【给药说明】

(1)本品仅供静脉注射，l用药前应先建立好静脉输液和抽取血标本的通道，l用药后不再反复穿刺，l若必须穿刺血管需谨慎压迫止血。避免肌内注射。

(2)本品必须在临用前新鲜配制，l随配随用。先用灭菌注射用水5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，l制成的药液允许呈浅稻草黄色(色深或不能完全溶解者不能应用)。溶解时应将药瓶轻轻倾斜和转动，l切勿用力振荡(因可产生不溶物)。制得的药液要求通过0.45μm过滤器或小型塞璐珞过滤器，l以除去不溶性颗粒，l再按用法要求稀释后应用。

(3)本品应与阿司匹林联合应用(缺血性脑卒中时例外)。溶栓后可给以肝素或低分子肝素皮下注射，l若用肝素静脉输注，l需监测APTT，l调整肝素用量。

【用法与用量】

(1)急性心肌梗死：i以本品150万U溶于50～100ml氯化钠注射液或5％葡萄糖中，l在30分钟内静脉滴注，l剂量可随体重情况略做调整。

冠状动脉内溶栓治疗目前已不主张应用，l仅造影或冠状动脉介入治疗时在冠状动脉发生血栓栓塞者，l于梗死相关动脉内缓慢注射本品20万～100万U(每分钟1～2万U)

(2)急性肺栓塞：i治疗方案尚未达成一致意见，l国外一般给予本品负荷量4400U/kg在10分钟内静脉注入，l继之以2200U/(kg?h)的速率持续静脉滴注12小时。国内试用20000U/kg在2小时内静脉注射，l也取得较好效果。

(3)深静脉血栓：i可每日给予20万～25万U，l自患肢静脉注射，l连续数天。也有人主张采用急性肺栓塞相似的溶栓方案，l但给药时间可适当延长，l继以肝素和华法林抗凝治疗。近年来已不推荐对深静脉血栓患者常规采用静脉溶栓治疗，l仅在巨大静股动脉深静脉血栓有肢体坏疽危险时建议使用。

(4)缺血性脑卒中超早期(发病3小时内)，l超过6小时可增加颅内出血的危险。100万U～150万U溶于100～200ml氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液，l半小时内静脉注入。需注意阿司匹林必须在溶栓治疗24小时后使用!

【制剂与规格】

注射用尿激酶：i(1)1万U；(2)5万U；(3)10万U；(4)20万U；(5)25万U；(6)50万U；(7)100万U；(8)150万U。