【适应证】

①活动性肢端肥大症，l包括手术治疗后血清生长激素水平未恢复正常者，l放射治疗后尚未达到充分疗效的间歇期患者及部分新诊断病例术前治疗和不适合手术治疗患者。②消化道神经内分泌肿瘤和类癌综合征的严重腹泻、i电解质紊乱，l渗出性多形性皮疹和艾滋病相关性腹泻。③预防和治疗胰腺疾病手术并发症、i急性胰腺炎，l上消化道出血包括肝硬化致食管-胃底静脉曲张破裂出血。

【药理】

(1)药效学：i本品是人工合成的天然生长抑素(十四肽)的八肽衍生物，l具有生长抑素的药理作用、i且作用强而持久。在垂体，l抑制生长激素和促甲状腺素的分泌；对胰腺，l抑制胰高糖素、i胰岛素、i胰多肽和胰碳酸氢盐分泌；在胃肠道，l抑制胃泌素、i胃动素、i胰泌素、i胆囊收缩素、i血管活性肠肽(VIP)、i胃酸等分泌；降低消化道内脏血流、i肠道蠕动和碳酸氢盐吸收并增加水和电解质吸收。在治疗肢端肥大症时，l对生长激素抑制作用选择性远大于抑制促甲状腺素和胰高糖素等。治疗活动性肢端肥大症，l90％患者多汗、i头痛、i关节痛、i软组织肥厚和打呼噜(睡眠-呼吸暂停综合征)改善，l65％患者血生长素和IGF-Ⅰ(胰岛素样生长因子)恢复正常，l垂体肿瘤有缩小；对胃肠道神经内分泌肿瘤和类癌引起的腹泻能显著得到减轻，l纠正电解质紊乱、i部分患者肿瘤缩小，l胰高糖素瘤患者皮肤多形性渗出性皮疹减轻；用于胰腺疾病围手术期可明显降低急性胰腺炎、i胰瘘发生率，l减轻急性胰腺炎症状、i缩短病程；本药减少内脏血流量30％～40％，l对上消化道大出血、i肝硬化引起的食管-胃底静脉曲张破裂出血有显著止血作用，l提高出血控制率和预防早期再出血。

(2)药动学：i本品皮下注射后吸收迅速而完全，l30分钟血浆浓度达峰值，lt1/2平均100分钟(90～113分钟)，l静脉注射消除呈现双相性，l总体廓清率160ml/min，l血浆蛋白结合率为65％，l从肝脏代谢为主，l肝硬化患者对本药清除减少，l使11％～32％以原形自尿中排出.肾功能不良时清除率减低。

【不良反应】

(1)最常见的是局部疼痛，l几乎100％患者都感注射时较痛，l部分局部红肿、i烧灼感；另一常见反应是胃肠道症状多，l腹胀气、i腹痛、i腹泻，l食欲不振、i恶心、i呕吐，l个别患者因严重水泻，l类似急性肠梗阻样腹痛、i腹胀、i腹肌紧张而不能耐受。

(2)抑制胆囊收缩功能，l本品只要5mg即可见胆囊收缩被抑制，l长期使用致胆汁淤积浓缩，l胆囊沉积物及胆囊结石发生率在用药一年时可达8％～30％，l个别患者因胆结石诱发胰腺炎，l甚至胆囊穿孔。

(3)因抑制生长激素，l胰高糖素、i胰岛素等多种激素的分泌，l特别对有糖尿病者，l可引起血糖调节紊乱，l出现低血糖，l更多些的是持续高血糖。

(4)少数患者肝功能异常，l包括胆汁郁积性肝炎。

【禁忌证】

对本药制剂中任一种成分过敏者。

【注意事项】

(1)本品用于治疗肢端肥大症时应定期随诊鞍区MRI(磁共振检查)，l如发现垂体肿瘤增大，l尤其出现视交叉压迫等，l及时转换治疗。定期胆囊B超声检查及胆囊脂餐试验，l及早预防和处理胆囊沉积物。

(2)对消化道神经内分泌肿瘤、i类癌等治疗虽症状迅速改善，l仅是对症治疗，l不能替代手术治疗和其他化疗。

(3)对有糖尿病，l尤其在用胰岛素治疗者，l胰岛素瘤患者，l可能发生低血糖、i注意调整胰岛素用量。

(4)对孕妇，l哺乳期妇女，l儿童用药的安全性尚缺少经验，l一般建议不要用。

【药物相互作用】

本品使环孢素和西咪替丁的吸收降低。

【给药说明】

肢端肥大症患者一般需长期用药，l本品需一天3次皮下注射，l局部也较疼痛，l每月累计费用也高。自从奥曲肽类药的长效缓释剂出现后，l目前肢端肥大症的长期药物治疗倾向于用长效制剂，l而消化道疾病，l不论神经内分泌肿瘤、i急性胰腺炎、i上消化道出血及围胰腺手术，l均用奥曲肽及类似的作用时间较短制剂。

【用法与用量】

(1)活动性肢端肥大症：i100μg、i每8小时皮下注射一次，l根据血清生长激素和血清胰岛素样生长因子水平调整，l最常用剂量100～200μg，l每8小时一次。最大剂量500μg，l每8小时一次。用药一个月后血清生长激素水平下降小于50％可停药。生长激素下降到正常水平后可试减少剂量，l以最小有效剂量维持；在起效后可改用长效奥曲肽(Octreotide1LAR)维持治疗。

(2)胃肠道神经内分泌肿瘤及类癌综合征：i由50～100μg，l一日2次皮下注射起始，l按需要调整为100～200μg，l一日2次或3次。

(3)急性胰腺炎：i可100μg经葡萄糖稀释后缓慢静脉注射，l以后每小时持续静脉滴注25～50μg。胰腺手术时从术前1小时开始用。

(4)食管-胃底静脉破裂、i上消化道大出血：i100μg用葡萄糖稀释后静脉注射，l继25～50μg，l每小时静脉点滴，l持续24～48小时，l最长可用5天。

【制剂与规格】

奥曲肽注射液：i1ml：i100μg。