【适应证】

需要长期奥曲肽治疗的活动性肢端肥大症，l如术后生长激素残瘤致血清生长激素水平增高，l垂体外照射放射治疗后尚未达到充分疗效的血清生长激素水平升高，l部分不适合手术治疗及新诊断生长激素分泌腺瘤患者的术前治疗。

【药理】

(1)药效学：i本品是将奥曲肽结合到缓慢释放的易生物降解的多聚小体(外消旋-内交脂-羟乙酸葡萄糖)，l使一月注射一次20mg或30mg后血清生长激素(GH)和胰岛素样生长因子(IGF-Ⅰ)水平稳定地下降到与奥曲肽治疗相近效果，l避免了多次注射、i使用方便、i顺应性好。其药理作用完全同奥曲肽，l但药物释放系统的差别使药效发挥及药动学上有差别。

肌内注射第一针20mg或30mg后2～3小时，l血清GH水平快速下降到低水平(轻中度GH升高的患者可降至正常水平)，l12小时后GH水平回升，l第7天回升到基线水平，l此后血GH水平稳步下降，l14天时已降至低水平、i且保持低GH水平30天以上，l60天时血清GH水平才开始回升，l每月一次连续注射，l可保持GH水平长期被抑制，l有效率80％～90％以上、i65％的患者GH血水平可达正常，l血IGF-Ⅰ水平也相应降低，l垂体肿瘤大部有缩小。

(2)药动学：i单次注射长效奥曲肽的研究表明与血清GH水平变化相反，l注射后第一天，l奥曲肽血浓度形成一个峰值，l第二天起逐渐下降，l第7天奥曲肽血浓度跌至低谷，l然后开始升高，l第14天时已达到700μg/L、i21～42天稳定在900～1200μg/L。连续三次注射后奥曲肽达到稳态血浓度水平，l以后长期稳定在恒定范围内，l未观察到药物的蓄积现象。其降解、i消除经肝及肾的排泄同奥曲肽。

【禁忌证】

对奥曲肽及其制剂中任何一种成分过敏者禁用。

【不良反应】、i【注意事项】、i【药物相互作用】

均与奥曲肽类同。

【给药说明】

本品仅适合需要长期给药的肢端肥大症及一些消化道类癌、i神经内分泌肿瘤。不适于急性胰腺炎、i上消化道出血等短期治疗。

【用法与用量】

活动性肢端肥大症病情控制的用法：i

(1)先用奥曲肽2～8周，l待血清GH水平下降后改用长效奥曲肽维持治疗，l其间不必经奥曲肽的清洗期。

(2)直接用长效奥曲肽，l起始剂量20mg，l深部肌内注射，l4周1次，lGH水平下降不够满意时，l第4针后改为一次30mg，l若血清GH水平或/及IGF-Ⅰ水平下降＜50％，l停药改用其他治疗。

【制剂与规格】

注射用长效奥曲肽：i(1)20mg；(2)30mg。