*醋酸兰瑞肽

【适应证】

①活动性肢端肥大症,l包括垂体GH瘤术后血清GH未达到正常水平者,l垂体外照射放射治疗后。②尚未达到充分疗效而血清GH水平仍增高者,l以及部分病例垂体瘤手术前。⑧消化道神经内分泌肿瘤及类癌综合征引起的严重腹泻、i潮红、i电解质紊乱、i渗出性多形性皮疹,l以及艾滋病相关性腹泻。

【药理】

(1)药效学:i本品是人工合成的天然生长抑素(14肽)的一种8肽衍生物,l其药理作用与奥曲肽、i长效奥曲肽类同。本品尤其对生长抑素受体Ⅱ及Ⅴ亚型亲和力强、i具有强大的抑制GH分泌和消化道神经内分泌组织的激素分泌,l而对中枢神经系统的作用较弱。本品对肢端肥大症及消化道神经内分泌肿瘤疗效也与奥曲肽、i长效奥曲肽相似。临床应用中胆囊结石发生率稍低。

(2)药动学:i本品是将兰瑞肽结合在可生物降解的主要由丙交脂和乙交脂组成的多聚体微球中,l这种药物释放系统使药物缓慢释放而使兰瑞肽成为一种长效的生长抑素。单次肌内注射本品后,l微球表面的药物迅速释放,l1.4±0.8小时出现第一个血浆兰瑞肽峰值,l1.9±1.8天出现第二个峰,l然后血浆中兰瑞肽浓度慢慢下降,l表观半衰期5.2±2.5天。绝对生物利用度46.1%±16.7%。肢端肥在症患者一次肌内注射后血浆GH和IGF-Ⅰ水平明显下降至少保持14天以上,l重复用药未发现药物蓄积现象。

【不良反应】【药物相互作用】及【注意事项】

可参阅奥曲肽及长效奥曲肽,l均类似。

【禁忌证】

孕妇、i哺乳期妇女及对本品制剂中任何一种成分过敏者禁用。消化道类癌及内分泌肿瘤阻塞肠道有梗阻现象时也不要用。

【用法与用量】

(1)肢端肥大症:i第一次深部肌内注射40mg,l14天后血清GH水平下降>25%者,l持续治疗每14天注射1次;若GH水平下降<25%,l每10天注射1次。两侧臀部交替注射。

(2)类癌及消化道神经内分泌肿瘤,l每14天肌内注射40mg,l如临床症状腹泻、i颜面潮红、i皮疹、i电解质紊乱等评估治疗反应不显著,l增至每10天注射一次。

对上述二种病的治疗反应不敏感时,l应及时转换其他治疗方法。

【制剂与规格】

注射用醋酸兰瑞肽:i40mg。