【适应证】

①垂体泌乳素瘤及其所致的女性闭经、i溢乳，l男性性功能减退。为治疗泌乳素瘤的首选用药，l也可作为大腺瘤的手术前用药，l以缩小肿瘤。泌乳素大腺瘤术后残留及放射治疗后持续高泌乳素血症的后续治疗。②高泌乳素血症所致的男、i女性不育或不孕的治疗。③用作抑制流产后、i死胎后及产后不需或不宜哺乳者的乳汁分泌。④原发性帕金森病或脑炎后帕金森综合征，l常作为左旋多巴和卡比多巴等药物的辅助性用药。⑤肢端肥大症手术或放射治疗的辅助用药。

【药理】

(1)药效学：i①治疗高泌乳素血症及垂体泌乳素瘤所致闭经溢乳、i不孕不育及产后回乳。该药通过与多巴胺D2受体结合，l直接抑制垂体前叶合成和释放泌乳素，l使血清泌乳素水平下降，l多数泌乳素大腺瘤缩小，l睾丸或卵巢的功能恢复并抑制乳汁分泌；②用于帕金森病的治疗。本品可激活中枢神经系统新纹状体中的突触后多巴胺D2受体，l同时降低多巴胺在体内的转换。此药与左旋多巴合用时，l后者可激活多巴胺D1受体，l从而加强本品治疗帕金森病的作用；③治疗肢端肥大症是根据本品可抑制部分垂体生长激素瘤细胞的分泌，l降低血清生长激素的浓度。

(2)药动学：i口服后约28％经胃肠道吸收，l由于在肝中代谢转变，l仅有6％以原型进入体循环。在血液循环中90％～96％与白蛋白结合。单次口服2小时后血清中的泌乳素开始降低，l而在8小时左右作用最强，l持续约24小时。停药2个月后血泌乳素可回复至治疗前的水平，l连续用药可使约90％患者血清泌乳素下降至正常水平、i月经恢复，l溢乳可明显减少，l部分患者溢乳可消失。抑制产后乳汁分泌一般需用药3周，l停药后可能有反跳。治疗帕金森病时，l单次口服后30～90分钟起效，l2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用起效时间为用药后1～2小时，l持续4～8小时，l通常需连续治疗4～8周后，l才能达有效程度。本品T1/2α相为4～5小时，lβ相为40～50小时。在肝脏代谢，l最终产物约95％经胆汁排出，l其余经肾脏随尿排出。

【不良反应】

常见的不良反应恶心、i呕吐等多发生于治疗开始阶段，l持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关。

(1)低血压较为常见，l有症状的低血压发生率为1％～5％，l产后用药的发生率则可达8％，l尤其在用药初期由卧位、i坐位改为立位时易发生。

(2)大剂量用药时，l可出现精神混乱、i幻觉、i不自主的躯体运动，l尤以面部、i舌、i上肢、i双手、i头部及上部躯体为著。治疗帕金森病时，l这些不良反应在使用较小剂量时也可发生，l停药后仍可持续一周或更久。

(3)大剂量用于治疗帕金森病或肢端肥大症时，l可出现便秘、i腹泻、i口干、i食欲减退、i胃痛及呕吐等症状，l以及抑郁、i夜间腿部痉挛、i鼻塞和雷诺现象(在暴露于寒冷时，l手指足趾麻刺感或疼痛。)

(4)大剂量用于治疗垂体大腺瘤时，l偶可出现脑脊液鼻漏。

(5)大剂量服用，l偶发消化道出血、i消化性溃疡和腹膜后纤维化。后者表现为持续剧烈的腹部或胃部疼痛、i排尿次数增多、i背下方疼痛、i恶心呕吐及疲乏、i下肢浮肿等。

(6)偶有发生心肌梗死、i抽搐、i脑卒中的报道，l但需进一步证实。一旦出现无法解释的头痛，l应立即停药。

【禁忌证】

(1)对本品过敏或对其他麦角碱衍生物过敏者。

(2)妊娠期及哺乳期妇女。

(3)严重精神病、i心脏病、i周围血管性疾病患者。

【注意事项】

(1)确定妊娠后，l泌乳素微腺瘤一般应停药观察，l但在治疗孕妇垂体泌乳素大腺瘤时，l仍可用药，l以防止肿瘤在妊娠期增大。大系列及长时期的研究未发现本药使胎儿致畸率升高。妊娠后应密切注意头痛、i视力、i视野及血泌乳素水平变化。

(2)临床观察发现老年人易发生中枢神经系统的不良反应，l应加以注意。

(3)大剂量应用时，l可使唾液分泌减少，l易发生龋齿、i牙周炎以及口腔念珠菌感染。

(4)有高血压或高血压史，l以及妊娠高血压综合征或有妊娠高血压既往史者应慎用。

(5)肝功能损害与精神失常者慎用。

(6)用药期间病人的随访监测。①所有高泌乳素血症的病人在治疗前应行蝶鞍CT或磁共振检查，l以了解有无垂体瘤。治疗期间应定期随访检查，l以明了垂体瘤的变化。治疗2～3年后，l无症状的患者随访间隔时间可适当延长。②用于产后抑制乳汁分泌，l应注意血压变化，l此时易出现低血压。③用于治疗高泌乳素血症的闭经患者，l应注意妊娠，l尤其在月经恢复后又停经的妇女，l更应注意是否妊娠。④治疗高泌乳素血症引起的不孕症时，l女性需每天测量基础体温，l定期测定血清泌乳素的浓度，l监测是否排卵或妊娠。男性不育患者，l除定期测定血清促卵泡激素、i促黄体素、i泌乳素、i睾酮的浓度，l在泌乳素水平下降以后开始定期检测精子数和精子活力。⑤治疗肢端肥大症时部分患者有效，l通常是血清泌乳素水平也升高的及血清生长激素水平轻中度升高的那些患者。用药期间应测定血清生长激素或类胰岛素生长因子Ⅰ(IGF-Ⅰ)浓度，l并注意有关体征的变化。

(7)用药期间从事驾驶或商空作业应特别小心。

【药物相互作用】

(1)口服激素类避孕药可致闭经或溢乳，l干扰本品的效应，l并可能使垂体增大，l不宜同时应用。

(2)氟哌啶醇、i甲基多巴、i单胺氧化酶抑制剂、i甲氧氯普胺、i吩噻嗪类、i利血平和硫杂蒽类各种镇静安眠药、iH2受体阻断剂等药物能升高血清泌乳素浓度，l干扰本品的效能，l必须合用时，l应适当调整本品剂量。

(3)与其他麦角碱衍生物合用时，l可使本品偶可引起的高血压加重，l但较为罕见。

(4)与降血压药物合用时，l可加强降压效果，l降压药的用量应酌减，l因此应尽量减少合并用药。

(5)与左旋多巴合用治疗帕金森病时，l能增强药效，l故应适当减量。

【给药说明】

(1)初始剂量宜小，l以减少不良反应的发生率和严重程度。可睡前口服1.25mg起始，l以后逐渐增量。用于治疗帕金森病时，l可每隔14～28天递增2.5mg，l用于其他情况时，l可每隔3～7天递增2.5mg，l直到最小有效剂量。

(2)进食中或食后服用，l可减少胃肠道不良反应。

(3)服药期间需要避孕时，l应用非甾体类的避孕方法；如怀疑妊娠应立即就医。

(4)产后用以抑制乳汁分泌更易发生低血压，l故产后至少4小时以上，l心率、i血压和呼吸等平稳后才能用药。

(5)出现肝功能损害时应减量或停药。

【用法与用量】

成人常用量(1)产后回乳：i如为预防性用药，l分娩后4小时开始服用2.5mg，l以后改为一日2次，l一次2.5mg，l连用14天；如已有乳汁分泌，l则一日服用2.5mg，l2～3天后改为一日2次，l一次2.5mg，l连用14天。

(2)高泌乳素血症引起的闭经溢乳和不孕不育：i常用起始量为1.25～2.5mg，l一日1次，l口服；维持量为一日2～3次，l一次1.25～2.5mg，l口服。月经恢复常在血泌乳素水平恢复正常后2～8周，l溢乳明显减少往往需6～7周。

(3)垂体泌乳素瘤：i起始量为一日1.25mg，l逐渐递增至血泌乳素水平降至正常，l最大剂量一日15mg。不论高泌乳素血症还是泌乳素微腺瘤、i大腺瘤，l在血泌乳素水平降至正常一段时间后，l溴隐亭剂量绝大多数可以渐减量，l长期治疗的维持量以血泌乳素保持正常及垂体大腺瘤缩小情况决定。

(4)帕金森病：i起始量一次0.625mg，l一日1～2次，l逐渐增加至一次1.25～2.5mg，l一日2次，l一般用量一日7.5～15mg。本品多与左旋多巴或其复方制剂合用。

(5)肢端肥大症：i起始量1.25～2.5mg，l一日1次，l逐渐增加至有效量，l可每间隔3～7天递增2.5mg；维持量一日5～20mg，l分次口服。

【制剂与规格】

甲磺酸溴隐亭片：i2.5mg。