甲睾酮(甲基睾丸素)【基】

【适应证】

①原发性或继发性男性性功能低减;②儿童阴茎短小的治疗及青春发育延迟的诱导青春期和第二性征发育;③绝经后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

【药理】

雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:i1。本品经胃肠道和口腔黏膜吸收,l口服10mg后1~2小时血药浓度达高峰,lt1/2约为2.2~3.5小时,l在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。

【不良反应】

化学结构式中的17α-烷基的雄激素,l长期大剂量应用易致胆汁淤积性肝炎,l出现黄疸,l尤其口服用药时间长久。舌下给药可致口腔炎,l表现为疼痛、i流涎等症状。

【禁忌证】

肝功能不全者禁用。

【注意事项】

甲基睾丸素是典型的C-17烷基化合物类雄激素,l小剂量疗效不好,l剂量大或长期使用极易发生肝损害、i黄疸。本品目前已很少应用,l对男性性功能低减者长期替代治疗可改用安全性及疗效均较好的制剂,l如十一酸睾酮注射剂或口服剂。

【用法与用量】

成人常用量:i(1)男性性腺功能低下者激素替代治疗口服或舌下含服,l一次5mg,l一日2次。

(2)绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:i口服或舌下含服,l一次25mg,l一日1~4次。如果对治疗有反应,l2~4周后可减至一日2次,l每次25mg,l口服或舌下含服。

【制剂与规格】

甲睾酮含片:i(1)5mg;(2)10mg。

甲睾酮片:i5mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。