十一酸睾酮

【适应证】

①原发性或继发性睾丸功能减退;男性少年体质性青春期延迟。②乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。③再生障碍性贫血。④中老年部分性雄激素缺乏综合征。

【药理】

十一酸睾酮是睾酮的十一酸酯,l口服后以乳糜微粒形式在小肠淋巴管被吸收,l经胸导管进入体循环,l酯键裂解后释出睾酮。这一吸收形式避免了肝脏的首过效应和肝毒性。口服后血清的达峰时间有明显的个体差异,l平均约为4小时,l连续服用后,l血清睾酮水平逐渐升高,l在2~3周后达到稳态。

单剂肌内注射后血清睾酮达峰时间约在第7天,l21天以后恢复到肌内注射前水平。

【不良反应】

女性男性化,l水钠潴留,l红细胞增多,l恶心呕吐,l皮疹,l哮喘,l神经血管性水肿,l肝功能异常,lHDL-C水平降低,lLDL-C水平升高,l欣快感,l情绪不稳定,l暴力倾向等。

【禁忌证】

前列腺癌及可疑者禁用。

【注意事项】

(1)疑前列腺肥大及65岁以上男性慎用。有水肿倾向的心脏病、i肾脏病病人慎用。

(2)十一酸睾酮是目前较好的男性性功能低减的替代治疗用药物。用药数月后可依据血清睾酮水平调整用药间隔,l大都在3~6周注射一次。

【用法与用量】

(1)肌内注射250mg,l每月一次。

(2)口服一次40mg,l一日1~3次。

【制剂与规格】

十一酸睾酮注射液:i2ml:i250mg。

十一酸睾酮胶囊或胶丸:i40mg。