为天然雌激素，l17β-雌二醇生物活性最高，l以往因口服无效，l常做成注射剂，l近来经微粒化处理后，l可以口服，l但生物利用度很低，l仅为1％～2％，l常用于激素替代疗法。也可经皮吸收。

【适应证】

参阅雌激素。

【药理】

(1)药效学：i参阅雌激素。

(2)药动学：i参阅雌激素。使用贴片后，l药物释放经人体皮肤平均的渗透量为每日50μg，l血中雌二醇水平上升，l可避免口服途径的肝首过效应。去除贴片后，l血雌二醇水平24小时即下降至用药前水平。周效片可维持血内有效药物浓度达7天，l3～4天片仅可维持3～4天。

【不良反应】

参阅雌激素。应用贴片时，l贴片局部皮肤可发生瘙痒、i充血潮红、i皮疹或水泡，l重时可脱皮。

【注意事项】

皮肤涂抹或使用贴片时：i①勿涂抹或贴在乳房或外阴；②患有皮肤病和皮肤过敏者不宜使用；③应注意贴片脱落。不宜在热水盆浴浸泡时间过长，l避免直接搓擦贴片部位皮肤，l脱落后应换新片。贴用时间与脱落片时间一致，l按原定日期换片。

【给药说明】

(1)应与孕激素联合应用，l以对抗单纯雌激素引起的子宫内膜过度增生而导致腺癌。联合应用方法有两种：i序贯连续应用和联合连续应用。绝经时间较短的妇女可用前种方法，l绝经较久的妇女可用后种方法以减少前种方法引起的子宫周期性出血。

(2)雌二醇凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后，l涂药后稍等片刻，l等药物干后再穿内衣。

【用法与用量】

(1)肌内注射：i①功能性子宫出血，l一日肌注4～6mg，l止血后逐渐减量至每日1mg，l持续21天后停用，l在第14天开始加黄体酮注射，l每日10mg。②人工月经周期，l于出血第5天起每日肌注1mg，l共20天，l注射第11天时起，l每日加用黄体酮10mg肌注，l两药同时用完，l下次出血第5天再重复疗程，l一般需用2～3个周期。

(2)外用：i雌二醇凝胶1.25～2.5g(含雌二醇0.75～1.5mg)一日一次涂抹下腹部、i臀部、i上臂、i大腿等处皮肤。

(3)口服：i雌二醇片，l一天1片，l如有子宫，l应加用孕激素。

(4)贴片的用法：i贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后，l直接贴在清洁干燥、i无外伤的皮肤上，l一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次新的贴片，l并更换贴片部位，l不重复在相同皮肤部位贴片。3～4天片应贴片后3～4天换用一次，l一周内用2片。连续使用4周为一用药周期，l并于使用周期的后10～14天加用醋酸甲孕酮4mg，l每天一次，l连续10～14天。

【给药说明】

(1)应与孕激素联合应用，l以对抗单纯雌激素引起的子宫内膜过度增生而导致腺癌。联合应用方法有两种：i序贯连续应用和联合连续应用。绝经时间较短的妇女可用前种方法，l绝经较久的妇女可用后种方法以减少前种方法引起的子宫周期性出血。

(2)雌二醇凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后，l涂药后稍等片刻，l等药物干后再穿内衣。

【制剂与规格】

苯甲酸雌二醇注射液：i(1)1ml：i1mg；(2)1ml：i2mg。

雌二醇凝胶：i0.06％(1g凝胶含雌二醇0.6mg)。

雌二醇片：i1mg。

雌二醇控释贴片：i(1)周效片：i4.0cm×2.6cm含2.5mg；(2)3～4日效片：i4.0cm×2.6cm含4mg。

*微粒化17-β雌二醇片：i(1)1mg；(2)2mg。