炔雌醇

【适应证】

①与孕激素类药合用,l能抑制排卵,l可作避孕药;②用于晚期乳腺(绝经期后妇女)、i晚期前列腺癌的治疗;③补充雌激素不足,l治疗女性性腺功能不良、i闭经、i更年期综合征等。

【药理】

(1)药效学:i炔雌醇为雌二醇的17α-乙炔基衍生物,l口服时其生物活性较雌二醇大10~30倍。对下丘脑和垂体有正、i负反馈作用,l小剂量可刺激促性腺素分泌;大剂量则抑制其分泌,l从而抑制卵巢的排卵,l达到抗生育作用。

(2)药动学:i口服可被胃肠道吸收,l生物利用度个体差异大,l为40%~60%。能与血浆蛋白中度结合,l在肝内代谢,l大部分以原形排出,l约60%由尿排泄。

【用法与用量】

口服(1)避孕,l常与孕激素组成复方口服避孕片,l每天用量为0.02~0.035mg。

(2)性腺发育不全,l一次0.01~0.02mg,l每晚1次,l连服3周,l第三周配用孕激素进行人工周期治疗,l可用1~3个周期。

(3)更年期综合征,l一日0.005mg,l连服21日,l间隔7日后再用,l有子宫的妇女,l于周期后期服用孕激素10~14天。

(4)乳腺癌,l一次1mg,l一日3次。

(5)前列腺癌,l一次0.05~0.5mg,l一日3~6次。

【制剂与规格】

炔雌醇片:i(1)0.005mg;(2)0.0125mg;(3)0.5mg。