【适应证】

用于围绝经期妇女雌激素替代治疗。

【药理】

本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物，l其药理作用与雌二醇相似，l但生物活性低，l故对子宫内膜的增生作用也较弱，l适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。

因其3位上引入环戊醚后增加了亲脂性，l有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中，l以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性，l皮下注射时，l其雌激素活性为炔雌醚的3倍，l为雌三醇环戊醚的19倍；口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下，l去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇，l以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇，l活性即减低。主要经肾脏排泄，l以原型、i炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。

【不良反应】

(1)轻度胃肠道反应，l表现为恶心、i呕吐、i头晕。

(2)突破性出血。

(3)乳房胀痛。

(4)高血压。

(5)偶有肝功能损害。

【给药说明】

本品的雌激素活性虽较低，l但仍有使子宫内膜增生的危险，l故应每两个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用，l一般孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。如使用者已切除子宫，l则不需加用孕激素。

【用法与用量】

口服一次5mg，l一月1次或口服一次2mg，l每两周1次。

【制剂与规格】

尼尔雌醇片：i(1)5mg；(2)2mg。