【适应证】
①用于雌激素低下绝经妇女的雌激素替代治疗;②治疗月经失调。
【药理】
(1)药效学:i本品为孕马尿提取物,l为结合雌激素,l主要成分为雌酮、i马烯雌酮和17α-二氢马烯雌酮的硫酸盐,l有明显的雌激素活性,l阴道局部用药可直接作用于阴道上皮,l使之增厚,l表层细胞增多,l恢复阴道酸性环境,l增加阴道分泌物。
(2)药动学:i本品为改良型缓慢释放雌激素配方,l虽胃肠吸收迅速,l但达峰值时间为4~10小时,l各种雌激素成分的表观终末相清除t1/2为10~24小时,l在肝脏代谢,l部分进入胆汁而排出,l有肝肠循环,l通过羟基化后主要从肾脏排出。阴道局部用药全身吸收少,l约10%。
【不良反应】
(1)子宫内膜增生,l单独使用子宫内膜腺癌危险性升高。
(2)升高血甘油三酯。
(3)长期使用有增加乳癌发生危险性。
(4)突破性子宫出血。
(5)乳房胀痛。
(6)体重增加。
(7)水肿。
(8)其他参阅雌激素。
【注意事项】
较长期单独使用时,l可以增加子宫体腺癌的危险,l故必须加孕激素以对抗。
【用法与用量】
(1)口服:i每日结合雌激素0.3mg或0.625mg。可与孕激素联合序贯应用也可联合连续应用,l如序贯应用加孕激素必须每28天使用10~14天。
(2)阴道软膏:i每日阴道内给药1g,l内含0.625mg结合雌激素,l3周为一疗程。
【制剂与规格】
结合雌激素片:i(1)0.625mg;(2)0.3mg。
结合雌激素软膏:i1g:i0.625mg。