醋酸甲羟孕酮(安宫黄体酮)【基】

【适应证】

用于月经不调、i子宫功能性出血及子宫内膜异位症等。注射剂可用作长效避孕药,l亦可用于绝经期后乳腺癌及子宫内膜癌。

【药理】

(1)药效学:i与黄体酮相似。作用于子宫内膜,l促进黏膜的增殖分泌。通过对下丘脑的负反馈,l抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,l使卵泡不能发育成熟,l抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。

(2)药动学:i口服在胃肠道吸收,l在肝内降解。肌内注射后2~3天血药浓度达峰值。血药峰值越高,l药物清除也快。肌注150mg后6~9个月血中才检不出药物,l血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时,l黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。

【不良反应】

(1)治疗肿瘤时,l治疗剂量大可出现类库欣征。

(2)其他参阅孕激素。

【用法与用量】

(1)功能性闭经:i口服,l一日4~8mg,l连服5~10日。

(2)子宫内膜癌:i①口服,l一次100mg,l一日3次;或一次口服500mg,l一日1~2次。②肌内注射,l起始0.4~1g,l一周后可重复1次,l待病情改善和稳定后,l剂量改为400mg,l每月一次;或口服500mg,l一日一次。

(3)避孕:i肌内注射,l每3个月肌内注射一次150mg,l于月经来潮第2日到第7日内注射。

【制剂与规格】

醋酸甲羟孕酮片:i(1)2mg;(2)4mg;(3)10mg;(4)200mg;(5)500mg。

注射用醋酸甲羟孕酮:i(1)100mg;(2)150mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。