炔诺孕酮(18甲炔诺酮)

【适应证】

主要以单方或与雌激素合用,l抑制排卵,l用作避孕药;也用于月经不调、i子宫功能性出血、i子宫内膜异位症等。

【药理】

(1)药效学:i主要作用于下丘脑和垂体,l使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,l卵巢不排卵。有明显的抗雌激素活性,l可使子宫内膜变薄,l分泌功能不良,l不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体,l其右旋体无活性,l左旋体有活性,l现国内外已广泛使用左炔诺孕酮(levonorg-estrel),l剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。

(2)药动学:i口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,l2小时、i8小时及24小时测定血药浓度依次为11.1ng/ml、i3.3ng/ml及1.1ng/ml,l消旋体的t1/2为3.4~10.3小时。在肝内代谢,l代谢物主要为3α,l5β-四氢甲基炔诺酮,l由尿及粪排出,l排出的代谢物大多为葡萄糖醛酸及硫酸的结合物。

【不良反应】【注意事项】

参阅孕激素项下。

【禁忌证】

本品雄性激素活性较强,l故孕妇禁用。其他参阅孕激素。

其余内容参阅计划生育用药章。