丙烯雌醇

【适应证】

①先兆性流产。②习惯性流产、i早产。③功能性子宫出血、i月经异常。

【药理】

本品为17α-羟基孕激素类药物。其母核结构为孕甾烷类,l在17位引入烯丙基,l增加空间位阻,l减少代谢,l所以口服有效。

(1)药效学:i它能使增生期子宫内膜转化为分泌期,l其孕激素活性相当于黄体酮的1/5,l口服则比后者强15倍。其雄激素活性弱。

本品能促进合体细胞数目增加,l朗格汉斯细胞显著增大。增强绒毛膜合体层细胞活性,l它增强蜕膜和绒毛膜乳酸脱氢酶和磷酸酶活性,l其分泌hCG、i雌三醇、i孕二醇的功能也随之增加。孕酮与前列腺素存在着动态平衡的关系。故使前列腺素水平下降以拮抗其子宫的收缩作用。它又能增强催产素酶的浓度及活性,l降低催产素水平,l减弱催产素对子宫的收缩作用,l稳定子宫内环境。胎盘功能的改善有利于胚胎和胎儿的发育和维持妊娠。

(2)药动学:i口服吸收完全,l用药后2小时内血清浓度达峰值,l血浆清除半衰期为16~18小时。70%在肝脏代谢为无活性的孕烷二醇,l与葡萄糖醛酸结合,l经肾脏以尿排出。另有30%以原型从肾排出,l24~30小时完全排出。无体内蓄积作用。

【不良反应】

偶见有体液潴留、i恶心、i头痛等。

【禁忌证】

有肝功能严重障碍,l及Dubin-John-son综合征、iRotor综合征这些先天性胆红素代谢异常者,l以及妊高征或既往孕期有感染疱疹病毒者。

【注意事项】

①虽临床无与用药有关的胎儿畸形报道,l但长期使用孕激素对女性胚胎的致畸作用应引起重视。②患有糖尿病的孕妇因糖耐量的降低,l应经常查血糖水平。

【药物相互作用】

肝药酶诱导剂如利福平、i苯巴比妥、i苯妥英钠等会降低本药药效,l应慎重合用。

【给药说明】

①用于保胎时,l必须根据病情改善情况调整用药量。②妊娠达36周时,l必须停药。

【用法与用量】

①先兆流产:i1~3片/日,l持续用药5~7天或至症状消失。需要时可根据病情程度增加剂量到20~25mg。②习惯性流产:i应在明确怀孕后立即用药,l一日10mg直至危象期后一个月,l通常至妊娠第5月末。关键期过后继续5mg/d。③先兆早产:i剂量需个体化,l需医生结合病情与治疗经验来确定剂量,l通常高于上述剂量。④无排卵性闭经或功能性子宫出血每天剂量10~15mg。

【制剂和规格】

丙烯雌醇片:i每片含有丙烯雌醇5mg和维生素E0.4mg。