【适应证】

①绝经期前的妇女代替卵巢切除或放射去势。②乳腺癌广泛切除后预防复发及经前期紧张症。③治疗女性转移性乳腺癌。

【药理】

(1)药效学：i本品为选择性雌激素受体调节剂，l其生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同的雌激素作用的组织有选择性的激动活性或拮抗活性。对乳腺组织有抗雌激素作用，l防止手术后乳腺癌复发，l对雌激素受体阳性患者效果好；对骨骼部分有雌激素激动作用，l使绝经后妇女骨吸收降低，l同时使钙平衡正向转移，l尿钙丢失减少，l可保持和增加骨矿量；对子宫内膜有雌激素刺激作用，l使内膜增厚，l增加发生子宫内膜腺癌的危险。

(2)药动学：i口服20mg后tmax为4～7小时，lCmax为0.14μg/ml。4天或4天后出现血中第二峰值，l可能是肝肠循环引起。t1/2α为7～14小时；t1/2β大于7天。在肝内代谢，l代谢物主要从粪便排出，l少量从尿中排出。

【不良反应】

①在治疗初期，l骨和肿瘤疼痛可以一过性加剧，l继续治疗可逐渐减轻。②少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。③长期(17个月以上)和大量(每日240～320mg)治疗则视网膜病和角膜混浊发生率升高。④罕见的需引起注意的不良反应：i精神错乱、i肺栓塞(表现为气短)、i血栓形成(表现为下肢肿痛)、i无力、i嗜睡、i子宫内膜增生、i内膜息肉和内膜癌。⑤较多见的不良反应：i潮热、i恶心呕吐和体重增加。⑥较少见的不良反应：i月经紊乱、i头疼、i外阴痒、i皮肤红斑和干燥。

【药物相互作用】

①雌激素可影响本品治疗效果。②抗酸药、i西咪替丁、i法莫替丁、i雷尼替丁等在胃内改变pH值，l使本品肠衣片提前分解，l对胃有刺激作用。故应与上述药物相隔1～2小时服用。

【给药说明】

①治疗期间应作定期的全血计数检查。②如有骨转移，l在治疗初期需定期查血钙。③必须在医生监护下进行治疗。

【用法与用量】

口服一次10～20mg，l每日早晚各1次。

【制剂与规格】

枸橼酸他莫昔芬片：i10mg。