【适应证】

主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，l降低椎体骨折率。

【药理】

(1)药效学：i作为选择性雌激素受体调节剂，l雷洛昔芬的生物作用是通过与高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节为介导的。这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达。对不同的雌激素作用的组织有选择性的激动活性或拮抗活性。

对骨骼部分为激动作用；绝经后妇女因卵巢功能减退使雌激素分泌减少，l引起骨吸收增强，l骨量丢失，l导致骨质疏松症和骨折。雷洛昔芬与雌激素作用相似，l使骨吸收降低，l同时使钙平衡正向转移，l尿钙丢失减少，l可保持和增加骨矿量，l降低椎体骨折率。

对脂代谢起部分激动作用；降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，l对高密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平无明显影响。

对子宫内膜无刺激作用；雷洛昔芬不增加子宫内膜厚度。

对乳腺组织无刺激作用；侵袭性雌激素受体阳性乳腺癌发生的总体危险性降低。

(2)药动学：i雷洛昔芬口服后大约60％迅速吸收，l绝对生物利用度为2％。约98％～99％雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合。其代谢产物有雷洛昔芬-4-葡糖苷酸、i雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，l6-葡糖苷酸。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的1％和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬水平。半衰期为27.7小时。体内雷洛昔芬及其代谢物的绝大部分在5日内主要通过粪便排泄，l6％经尿排出。

【不良反应】

①少数妇女出现潮热、i出汗和外阴阴道干燥症状。②小腿痛性痉挛。③极少数有胃肠道症状；如恶心、i呕吐、i腹痛和消化不良。④罕见皮疹、i水肿、i头痛和血压升高。⑤开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大，l少于1％发生浅静脉血栓性静脉炎。⑥可能出现流感综合征。⑦可能出现血AST和/或ALT轻度升高。

【禁忌证】

①可能妊娠妇女。②既往有或现有静脉血栓栓塞性疾病。③对本药物中成分过敏。④肝功能减退。⑤严重肾功能减退。⑥原因不明子宫出血。⑦患有子宫内膜癌。

【注意事项】

(1)雷洛昔芬本身不引起子宫内膜增厚，l如出现阴道出血，l应查明原因。

(2)如已往用过雌激素，l使甘油三酯上升，l不宜再用雷洛昔芬，l以免甘油三酯进一步升高。

(3)不推荐同时全身使用激素替代疗法，l如有阴道萎缩症状，l可局部使用。

(4)本品不适用男性。

【药物相互作用】

同时服用华法林能轻度减少凝血酶原时间；与消胆安同用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。

【给药说明】

(1)本品需要长期服用，l建议同时补钙和维生素D。

(2)可以在一天任何时间服药，l不受饮食的限制。

(3)老年人无须调整剂量。

【用法与用量】

口服　一日60mg。

【制剂和规格】

雷诺替芬片：i60mg。