【适应证】

用于雌激素低下妇女的雌激素替代疗法。

【药理】

(1)药效学：i本品为7甲异炔诺酮，l能明显抑制垂体FSH释放，l有弱雌激素作用，l使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，l其作用较雌二醇弱，l与雌激素受体的亲和力为雌二醇的13％，l其代谢产物△4异构体具有孕激素活性，l故对子宫内膜刺激作用较轻微，l本品还有弱雄激素作用，l对雄激素受体亲和力为R1881参比物6％，l但△4异构体为R1881参比物35％。

(2)药动学：i本品口服吸收迅速，l14C标记物结果，l在口服30分钟内血浆即出现放射活性，l1.5～4小时达峰值，l排除t1/2为45小时，l无肝肠循环，l主要由粪便排出，l单次给药排出50％，l持续给药排出60％，l尿中排出30％。

【不良反应】

(1)突破性子宫出血。

(2)体重增加。

(3)偶有水肿。

(4)有轻度降低HDL作用。

【给药说明】

本品虽然对子宫内膜刺激作用微弱，l不需给予孕激素，l但仍需定期检测子宫内膜厚度，l如超过5mm或有异常出血时，l仍需取内膜活检。

【用法与用量】

口服，l一日一次，l一次1.25～2.5mg。

【制剂与规格】

替勃龙片：i2.5mg。