【适应证】

见磺酰脲类。本品用于治疗2型糖尿病。

【药理】

(1)药效学：i参阅磺酰脲类。

本品促胰岛素分泌的作用机制同于磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，l但本品与SU受体上的65kDa亚基相结合，l不似其他磺酰脲类，l如格列本脲与分子量更大的140kDa亚基相结合。本品与SU受体结合及离解的速度皆较格列本脲为快，l这一特点可能与其较少引起严重低血糖有关。其胰外作用是增加肌细胞和脂肪细胞膜GLUT4分子数量，l促进葡萄糖的摄取。

(2)药动学：i本品口服后较迅速而完全地吸收，l空腹或进食时服对吸收无明显影响。服后2～3小时达血药峰值，l口服4mg平均峰值约为300ng/ml。t1/2约5～8小时。本品在肝脏内通过细胞色素P450氧化全部代谢成环己羟甲基及羧基2类衍生物(分别为M1及M2)，lM1可进一步代谢为M2，l二者皆无降血糖活性。

【不良反应】

(1)低血糖：i本品引起的低血糖症，l尤其在治疗初期，l较格列本脲为少。有报道经化验证实＜60mg/dl低血糖的年发生率＜2％。

(2)消化系统症状：i恶心、i呕吐、i腹泻、i腹痛偶见。

(3)有个别病例报道血清氨基转移酶升高。

(4)偶见皮肤过敏反应：i瘙痒、i红斑、i荨麻疹少见。

(5)偶见血小板减少、i白细胞减少、i粒细胞缺乏。

(6)其他：i头痛、i乏力、i头晕少见。

其他参阅磺酰脲类。

【禁忌证】

(1)孕妇及乳母禁用。

(2)有明显肝损害和/或肾损害者禁用，l需用胰岛素治疗。

(3)已知对磺酰脲类其他品种过敏者。

【注意事项】

不宜用于1型糖尿病患者。

【药物相互作用】

参阅磺酰脲类。

【给药说明】

(1)本品每日只需服一次，l于早餐前即服或在进早餐时服，l不必在餐前半小时服。

(2)服药时用水整片吞服，l不要嚼碎。其他参阅磺酰脲类。

【用法与用量】

开始用量一日1mg，l以后每隔1～2周按血糖测定调整剂量，l一日用量一般1～4mg，l最大剂量6mg。在达到满意疗效后，l可试行减量，l以采用最低有效量，l避免低血糖。在由其他口服治糖尿病药改用本品时，l亦须按上述由小剂量开始，l逐步调整。

【制剂与规格】

格列美脲片：i(1)1mg；(2)2mg；(3)3mg。