【适应证】

2型糖尿病包括10岁以上少年2型糖尿病，l肥胖和伴高胰岛素血症者，l用本药不但有降血糖作用，l还可有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，l如与磺酰脲类合用。有协同作用，l较分别单用的效果更好。亦可用于10岁以上不伴酮症或酮症酸中毒的1型糖尿病，l与胰岛素注射联合治疗，l可减少胰岛素剂量。

【药理】

(1)药效学：i本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖，lHbA1c可下降1％～2％，l本品降血糖的作用机制可能是：i①增加肌肉、i脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，l增加胰岛素介导的葡萄糖的摄取和利用，l并促进糖的无氧酵解；②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，l如脑、i血细胞、i肾髓质、i肠道、i皮肤等；③抑制肝糖原异生作用，l减少肝糖输出；④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖；⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，l降低血甘油三酯、i总胆固醇水平。本品无促进脂肪合成作用，l对正常人无明显降血糖作用，l对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

(2)药动学：i二甲双胍主要由小肠吸收，l吸收半衰期(t1/2)为0.9～2.6小时，l生物利用度为50％～60％。口服二甲双胍0.5g后2小时，l其血浆浓度达峰值，l近2μg/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，l为血浆浓度的10～100倍。肾、i肝和唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，l二甲双胍结构稳定，l不与血浆蛋白结合，l以原形随尿液排出，l清除迅速，l血浆半衰期为1.7～4.5小时，l12小时内90％被清除。本品一部分可由肾小管分泌，l故肾清除率大于肾小球滤过率，l由于本品主要以原形由肾脏排泄，l故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，l引起乳酸性酸中毒。

【不良反应】

(1)常见的有：i恶心、i呕吐、i腹泻、i口中有金属咪。

(2)有时有乏力、i疲倦、i体重减轻、i头晕、i皮疹。

(3)乳酸性酸中毒罕见，l临床表现为呕吐、i腹痛、i过度换气、i神志障碍，l血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、i酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

(4)可减少肠道吸收维生素B12，l使血红蛋白减少，l导致巨幼细胞性贫血，l也可引起吸收不良。

【禁忌证】

(1)由于该药可通过胎盘，l从乳汁中出现故禁用于孕妇、i乳母。

(2)下列情况应禁用：i①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、i非酮症高渗性昏迷等急性代谢紊乱时、i肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、i心力衰竭、i急性心肌梗死、i严重感染和外伤、i重大手术以及临床有低血压和呼吸功能衰竭缺氧情况；②糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、i糖尿病眼底病变)；③静脉肾盂造影或动脉造影前2～3天；④酗酒者；⑤严重心、i肺疾病患者；⑥维生素B12、i叶酸和铁缺乏的患者；⑦全身情况较差的患者(如营养不良、i脱水)。

【注意事项】

1型糖尿病胰岛素治疗时可联合使用二甲双胍，l以减少胰岛素剂量。老年患者(＞65岁)慎用，l因肾功能可稍减弱，l用药量宜酌减。

【药物相互作用】

(1)本品可加强抗凝药(如华法林等)的抗凝血倾向。

(2)西咪替丁可增加本品的生物利用度，l并减少其肾脏清除率，l两者合用时可增加乳酸/丙酮酸比值，l故应减少本品剂量。

(3)树脂类药物与本品同服可减少本品在胃肠道的吸收。

【给药说明】

(1)对肥胖2型糖尿病人，l单纯饮食控制效果不满意者，l本品作为首选。

(2)对1型及2型中需用胰岛素治疗的病人，l本品与胰岛素联合应用可加强胰岛素的降血糖作用，l减少胰岛素的用量(开始时减少20％～30％)，l以防止低血糖反应。

(3)用药期间要经常检查空腹血糖、i糖化血红蛋白、i糖化血清蛋白及尿酮体，l定期测血肌酐、i血乳酸浓度。

【用法与用量】

口服，l成人开始一次0.25g，l一日2～3次，l以后根据疗效逐渐加量，l一般一日量1～1.5g，l最大剂量一日不超过2g。本品可餐前即刻服用，l若有胃肠道不适反应可餐中或餐后服用。

【制剂与规格】

盐酸二甲双胍片：i(1)0.25g；(2)0.5g；(3)0.85g。

注释：i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型。