【适应证】
用于①经饮食控制、i体育锻炼2~3个月,l血糖仍不能满意控制的2型糖尿病,l且无急性并发症,l如感染、i创伤、i酮症酸中毒、i高糖高渗性昏迷、i妊娠等情况。可单独用药,l也可与其他治疗糖尿病药物如磺酰脲类、i二甲双胍或胰岛素联合应用。②对血糖甚不稳定的1型糖尿病患者,l与胰岛素合用,l可减少胰岛素用量,l使餐后血糖的上升与皮下注射正规胰岛素后血药浓度的升高较为同步,l可使全天血糖的波动减小。本品单独应用对1型糖尿病患者无效。③糖耐量低减患者长期服用可减少发展为2型糖尿病的危险性。
【药理】
食物中的碳水化合物,l如分子量大的淀粉以及分子量较小的低聚糖(寡糖),l必须先经过消化,l即在唾液、i胰液α淀粉酶作用下分解为寡糖,l继而在小肠黏膜细胞刷状缘处被α糖苷酶分解为单糖(葡萄糖、i果糖)才能被空肠上皮细胞吸收后进入血循环,l餐后血糖逐渐升高。阿卡波糖由于其结构类似寡聚糖(假寡糖),l可与α糖苷酶结合,l其活性中心结构上含有氮,l与酶的结合能力远较食物中经部分消化、i分解的寡糖为强,l故而可竞争性抑制碳水化合物在空肠的迅速吸收,l使其在整个小肠中逐渐被吸收,l从而降低餐后高血糖。开始治疗时,l尤其在剂量较大时,l一部分碳水化合物到达结肠,l被结肠的菌群酵解,l产生含气产物,l并引起肠道渗透压的改变,l从而引起肠道胀气和腹泻。
【不良反应】
(1)常见者为腹胀和肠鸣音亢进,l排气增多,l偶有腹泻,l腹痛。
(2)个别病例可能出现红斑、i皮疹和荨麻疹等皮肤过敏反应。
(3)罕见反应为黄疸合并肝功能损害。
【禁忌证】
(1)对阿卡波糖过敏者。
(2)鉴于目前尚无本品对儿童和少年的疗效和耐受性的足够资料,l故不应使用于18岁以下的患者。
(3)妊娠期不得使用本品。
(4)有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。
(5)患有可因肠胀气而恶化的疾患(如严重的疝、i肠梗阻和肠溃疡)。
(6)肾功能损害,l血肌酐超过2mg/dl。
【药物相互作用】
(1)本品具抗餐后高血糖作用,l单独应用时不引起低血糖,l当与磺酰脲类降糖药、i二甲双胍或胰岛素合用时,l可能发生低血糖,l故须考虑适当减少上述治疗糖尿病药物的用量。
(2)应避免与抗酸药、i消胆胺、i肠道吸附剂和消化酶制品同时服用,l因为这些药可降低本品的降血糖作用。
【给药说明】
(1)个别病人,l尤其是在使用大剂量时(200mg日服3次)可发生无症状的肝酶升高,l停药后肝酶值可恢复正常。有肝脏病史或有氨基转移酶升高患者,l开始用药后的头6~12个月内应监测肝酶的变化,l并避免用上述大剂量。
(2)本品可延缓蔗糖分解为果糖和葡萄糖,l当本品与其他降糖药联合应用发生低血糖时,l饮糖水或进食效差,l应使用葡萄糖纠正低血糖反应。
【用法与用量】
用餐前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用。起始25mg,l一日2~3次。以后逐渐增加至一次50mg,l必要时可加至一次0.1g,l一日服3次。一日量不宜超过0.3g。服药过程中如腹胀较重,l可减量,l以后再逐渐增加。
【制剂与规格】
阿卡波糖片:i(1)50mg;(2)100mg。