吡格列酮

【适应证】

2型糖尿病。本品可单独应用,l也可与磺酰脲类或双胍类合用。

【药理】

(1)药效学:i为高选择性PPARγ激动剂,l提高外周组织细胞的胰岛素敏感性,l从而降低血糖水平。参阅罗格列酮。

(2)药动学:i空腹时口服后约30分钟可在血清中测到吡格列酮,l2小时内达峰浓度。若服药同时进食则达峰时间推迟到3~4小时。血清半衰期3~7小时。大部分药物以原形或代谢产物,l即吡格列酮羟基化衍生物和吡格列酮的酮代谢产物排泄入胆汁,l从粪便清除。

【不良反应】

(1)少数患者在服用本品后发生水肿。当与胰岛素合用时,l患者发生水肿、i贫血的机会较多。

(2)在安慰剂对照的本品单药治疗临床研究中,l有少数患者出现头痛、i上呼吸道感染、i肌痛、i牙齿疾病,l这些不良反应与本品的关系尚不明确。

(3)未曾有服用本品导致肝功能衰竭的报道。

【禁忌证】

(1)对本品过敏者。

(2)心功能不全患者、i18岁以下少年儿童、i孕妇及哺乳期妇女。

【药物相互作用】

(1)同时服用避孕药,l避孕药的血浆浓度会降低30%左右,l可能会使避孕作用消失。

(2)同时服用地高辛、i华法林、i格列吡嗪和二甲双胍时本品不影响这些药物的药代动力学和临床疗效。

【注意事项】

供具有内生胰岛素分泌功能的患者服用,l不可用于1型糖尿病患者。

【用法与用量】

一日15~45mg,l一日1次服用,l服药和进食无关。

【制剂与规格】

吡格列酮片:i15mg。