【适应证】

用于2型糖尿病患者。胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素功能，l无急性并发症(酮症酸中毒、i高渗性高糖性昏迷等)，l不合并妊娠，l无严重肝、i肾功能不全。本品可单独应用，l也可与二甲双胍合用于单用一种药物效果欠佳的患者。

【药理】

(1)药效学：i本品与胰岛β细胞膜处ATP依赖的钾离子通道上的36kDa蛋白特异性结合(磺酰脲类如格列本脲与分子量为140kDa的SU受体蛋白结合)，l使钾通道关闭，lβ细胞去极化，l钙通道开放，l钙离子内流，l促进胰岛素分泌。本品促胰岛素分泌的作用较磺酰脲类为快。降低餐后血糖的作用亦较快。

(2)药动学：i本品空腹或进食时服用均吸收良好，l30～60分钟后达血药峰值，l血浆t1/2约1小时。在肝脏内由CYP13A4酶系快速代谢为非活性物，l大部分随胆汁清除，l肝功能损害者血浆药物浓度升高。

【不良反应】

(1)低血糖：i一般较轻微，l给予碳水化合物较易纠正。

(2)胃肠道反应：i偶发腹痛、i腹泻、i恶心、i呕吐和便秘，l通常较轻微。

(3)过敏反应：i偶发皮肤过敏反应，l如瘙痒、i发红、i荨麻疹。

(4)肝脏酶系统：i个别病例服用本品期间肝酶指标升高，l但仅为轻度和暂时性。

【禁忌证】

(1)有明显肝、i肾功能损害者，l应采用胰岛素治疗。

(2)孕妇、i乳母、i12岁以下儿童。

【注意事项】

(1)本品可致低血糖，l与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。

(2)如合用本品及二甲双胍仍不能控制高血糖，l则应改用胰岛素治疗。

(3)在发生应激反应时：i如发烧、i外伤、i感染或手术，l可出现高血糖，l应改用胰岛素治疗。

【药物相互作用】

(1)下列药物可增强本品的降血糖作用，l增加低血糖的危险性：i单胺氧化酶抑制剂、i非选择性β肾上腺素受体阻滞剂、i血管紧张素转换酶抑制剂、i非甾体抗炎药、i水杨酸盐、i奥曲肽、i酒精以及促合成代谢的激素。β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，l酒精可能会加重或延长低血糖症状。

(2)下列药物可减弱本品的降糖作用：i口服避孕药、i噻嗪类药物、i肾上腺皮质激素、i达那唑、i甲状腺激素和拟交感神经药。

(3)本品不影响地高辛、i茶碱和华法林稳定状态时的药代动力学特性，l西咪替丁也不影响本品的药代动力学特性。

(4)本品主要由肝脏CYP13A4酶系代谢，l故CYP13A4抑制剂如酮康唑、i伊曲康唑、i红霉素、i氟康唑、i米比法地尔可升高本品血浆水平，l而能诱导CYP13A4的化合物如利福平或苯妥英钠可降低本品血浆水平，l故上述两类药物不宜与本品合并使用。

【给药说明】

瑞格列奈的服药方式为：i进餐服药，l不进餐不服药。

【用法与用量】

本品应在主餐前服用，l服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据各个病人的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前0.5mg，l已使用过另一种口服抗糖尿病药者开始可用1mg，l最大单次剂量为4mg。

【制剂与规格】

瑞格列奈片：i0.5mg。