【适应证】

2型糖尿病。患者胰岛B细胞仍具有分泌一定量胰岛素的功能。可与其他非磺酰脲类口服降糖药联合使用。

【药理】

(1)药效学：i口服后在小肠89％～100％被吸收，l通过血循环与胰岛B细胞膜的ATP敏感的K＋通道上的偶联受体结合(结合位点与磺酰脲类不同)，l使K＋通道关闭，l细胞膜去极化，lCa2＋通道开放，lB细胞内Ca2＋浓度升高，l促使胰岛素分泌，l血糖、i餐后血糖及HbA1c降低。

(2)药动学：i本品口服后约60分钟出现血浆峰浓度，l使进餐开始15分钟内胰岛素分泌明显增加，l血浆胰岛素在3～4小时内恢复到基础水平。本品在血循环中与血浆蛋白结合＞98％。本品在体内的代谢，l主要经细胞色素P450(CYP12C9)催化，l其次是CYP13A4的催化作用。代谢产物的降血糖效力比母体化合物小3～6倍。本品及其代谢产物的清除半衰期约为1.5小时。通过肾脏清除85％。尿液中，l16％为原形物质，l33％为羟基代谢产物，l29％为小分子代谢产物。

本品起效迅速、i作用短暂、i快速解离。

【不良反应】

(1)低血糖，l在进食碳水化合物后可纠正。

(2)少数患者出现肝酶增高。

(3)少数出现皮肤过敏反应如皮疹、i瘙痒和荨麻疹等。

(4)胃肠道不适如腹痛、i腹泻及消化不良等偶可发现。

【禁忌证】

禁用于1型糖尿病、i糖尿病酮症酸中毒期间、i怀孕及哺乳期妇女以及儿童糖尿病。

【注意事项】

(1)与其他口服降糖药联合治疗时，l会增加发生低血糖机会。

(2)同时服用β受体阻滞剂的患者，l发生低血糖时症状可能被掩盖。

(3)2型糖尿病患者在发生严重感染、i外伤、i需接受大手术时应改用胰岛素治疗。

【药物相互作用】

(1)本品主要通过P450酶CYP12C9代谢70％，l30％通过CYP13A4代谢。与其他药物间不出现具有临床意义的药代动力学方面的相互作用。对华法林、i双氯芬酸、i地高辛的药代动力学无影响。

(2)卡托普利、i普伐他汀、i尼卡地平、i呋塞米、i普萘洛尔、i苯妥英钠、i水杨酸等与血清白蛋白结合率高的药物与本品同时服用时，l对本品的白蛋白结合率无影响。

(3)非甾体类抗炎药、i水杨酸盐、i单胺氧化酶抑制剂及非选择性β-受体阻滞剂可增强本品的降血糖作用。

(4)噻嗪类、i肾上腺皮质激素类、i甲状腺激素和拟交感神经药可削弱本品的降血糖作用。

【用法与用量】

口服，l一次60～120mg，l一日3次，l主餐前服用，l餐前即刻服用或餐前30分钟内服用。

【制剂与规格】

那格列奈片：i(1)60mg；(2)120mg。