氢化可的松(皮质醇)【基】

【适应证】

肾上腺皮质激素类药。主要用于肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症的替代治疗,l亦可用于过敏性和炎症性疾病。

【药理】

(1)药效学:i参阅肾上腺皮质激素。

(2)药动学:i本品可自消化道迅速吸收,l约1小时血药浓度达峰值,l其t1/2约为100分钟,l血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品也可经皮肤吸收,l尤其在皮肤破损处吸收更快。本品主要经肝脏代谢,l转化为四氢可的松和四氢氢化可的松,l大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯,l极少量以原形经尿排泄。

【给药说明】

(1)本品为天然短效糖皮质激素,l抗炎作用为可的松的1.25倍,l其潴钠活性较强,l且可直接注入静脉而迅速发挥作用。

(2)因本品注射剂(醇型)中含有50%乙醇,l故必须充分稀释至0.2mg/ml后静脉滴注。中枢神经系统抑制或肝功能不全者应慎用。需用大剂量时应改用氢化可的松琥珀酸钠。

(3)本品不需经肝药酶活化可直接发挥药理作用,l故现已逐渐替代需经肝药酶活化的可的松,l广泛用于临床治疗。本品兼有较强的糖皮质激素及盐皮质激素的特性,l故较适用于急性或慢性肾上腺皮质功能不全、i垂体功能减退症以及失盐型先天性肾上腺增生症。

(4)本品混悬液(酯型)可供关节腔内注射。局部也可用于眼科、i皮肤科疾病。

【用法与用量】

(1)口服:i治疗成人肾上腺皮质功能减退,l一日剂量20~25mg,l清晨服2/3,l午餐后服1/3。有应激状况时,l应适当加量,l可增至一日80mg,l分次服用。有严重应激时应改用氢化可的松静脉滴注。小儿的治疗剂量为按体表面积一日20~25mg/m2,l分3次,l每8小时服1次。

(2)静脉注射:i用于治疗肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象,l严重过敏反应,l哮喘持续状态,l休克,l每次游离醇型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注,l可用至一日300~500mg,l疗程不超过3~5日。

(3)局部用药:i软膏、i眼膏用于适合以糖皮质激素治疗的各类皮肤病或眼病。

【制剂与规格】

氢化可的松片:i(1)4mg;(2)10mg;(3)20mg。

醋酸氢化可的松片:i20mg。

氢化可的松注射液(醇型):i(1)2ml:i10mg;(2)5ml:i25mg;(3)10ml:i50mg;(4)20ml:i100mg。

注射用氢化可的松琥珀酸钠:i(1)0.05g;(2)0.1g(以氢化可的松计)。

醋酸氢化可的松注射液:i(1)1ml:i25mg;(2)5ml:i125mg(供局部及腔内注射用)。

醋酸氢化可的松眼膏:i0.5%。

醋酸氢化可的松乳膏:i(1)10g:i25mg;(2)10g:i50mg;(3)10g:i100mg。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。