【适应证】

①高钙血症。②Paget病。③骨质疏松症。④甲状旁腺功能亢进症。

【药理】

(1)药效学：i本品以及其他二膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性，l能进入羟磷灰石晶体中，l当破骨细胞溶解晶体时，l药物就会释放出来，l起到抑制破骨细胞活性的作用。除了这一对破骨细胞的直接作用外，l二膦酸盐还能通过成骨细胞间接起抑制骨吸收的效应。在长期持续服用大剂量本品时，l对骨矿化有不良影响，l故临床上应小剂量间歇性使用。其他二膦酸盐对骨矿化的不良影响较本品为轻。

(2)药动学：i口服后肠道吸收率为1％～6％，l药物在体内不进行代谢，l血浆t1/2约6小时，l24小时内约50％的量通过肾脏排出，l其余50％被骨摄取。药物在动物体内骨中的t1/2达90天。未吸收的药物由肠道排出。

【不良反应】

口服可出现恶心、i腹泻，l静脉注射过程中或注药后可引起短暂味觉改变或丧失。过敏反应，l如皮疹、i瘙痒等少见。

【禁忌证】

①中、i重度肾功能衰竭者禁用。②孕妇用药安全性尚未确定，l不宜使用。

【注意事项】

(1)肾功能减退者慎用。

(2)长期大剂量应用(每天10～20mg/kg)可能引起骨矿化障碍，l导致骨软化和骨折。

(3)进食，l尤其是高钙食品如牛奶会降低药物吸收率。

(4)有症状性食管返流症、i裂孔疝者服药后易出现食管黏膜刺激症。

(5)体内钙和维生素D不足者用药后可能引起低钙血症。

【药物相互作用】

(1)抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子，l如镁、i铁制剂而会影响本药吸收。

(2)与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

【给药说明】

(1)须早晨空腹服药，l服药后1小时内不宜进食，l不能与铁剂、i抗酸剂、i导泻剂而会影响本药吸收。

(2)用一杯清水(非矿化水)(至少200ml)送服。

(3)服药后不宜立即平卧，l需站立30分钟。

(4)将一日用量至少加250ml氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释，l供静脉滴注用。若为静脉滴注，l应维持2小时以上。

【用法与用量】

(1)Paget病：i一日5mg/kg，l口服3～6个月。若需重复治疗则应至少间隔3个月。严重病例一日10～20mg/kg口服，l不超过3个月。

(2)高钙血症：i一日7.5mg/kg静脉滴注，l共3天。若需重复则应间隔7天。血钙下降后可改为一日口服20mg/kg，l30天，l最长不超过90天。

(3)骨质疏松：i3个月为一周期，l一日400mg口服，l用药14天，l然后停本药改用一日口服500mg元素钙，l共76天。如此循环，l总疗程3年。

(4)异位钙化：i髋关节置换术前1月和术后3个月，l一日20mg/kg，l口服。脊髓损伤引起者，l先每天20mg/kg，l口服2周，l继以一日10mg/kg，l口服10周。

【制剂与规格】

羟乙膦酸钠片：i200mg。

羟乙膦酸盐注射液：i6ml：i300mg