【适应证】

①高钙血症。②Paget病。③骨质疏松症。④甲状旁腺功能亢进症。

【药理】

(1)药效学：i本品以及其他二膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性，l能进入羟磷灰石晶体中，l当破骨细胞溶解晶体时，l药物就会释放出来，l起到抑制破骨细胞活性的作用。除了这一对破骨细胞的直接作用外，l二膦酸盐还能通过成骨细胞间接起抑制骨吸收的效应。在长期持续服用大剂量本品时，l对骨矿化有不良影响，l故临床上应小剂量间歇性使用。其他二膦酸盐对骨矿化的不良影响较本品为轻。

(2)药动学：i口服生物利用度1％～3％，l50％～60％的药物剂量进入骨，l其余40％～50％的量在72小时内随尿以原形排出，l药物在大鼠骨中t1/2约300天。

【不良反应】

最常见的是短暂、i自限性的发热，l用药刚开始时少数患者可能诉骨痛加重。另有全身乏力，l血白细胞减少。静脉给药后可有局部反应、i血栓性静脉炎、i寒战等。较少见的副作用有眼部反应，l如前葡萄膜炎、i单侧外巩膜炎或巩膜炎以及过敏反应。

【注意事项】

(1)有消化不良、i吞咽困难、i上消化疾病的妇女慎用。

(2)轻、i中度肾功能减退(肌酐清除率35～60ml/min)者慎用。

(3)孕妇用药安全性未明，l不宜采用。

(4)未见骨软化报道。

(5)是否补钙取决于患者缺钙情况。

(6)须严格按给药说明口服。

【药物相互作用】

(1)抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子，l如镁、i铁制剂而会影响本药吸收。

(2)与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。

【给药说明】

以10ml注射用水稀释，l加入1000ml15％葡萄糖液或氯化钠注射液中滴注，l不可用含钙的液体如林洛(Ringer’s)注射液。

【用法与用量】

(1)Paget病：i①对轻型患者可一次给予60mg静脉滴注。②重型患者可在6周内给予180mg，l可每周一次30mg静脉滴注或每2周一次60mg静脉滴注。③若为口服则可予一日300～1200mg。

(2)高钙血症：i根据血钙，l总剂量为15～90mg，l一般为30～60mg，l静脉给药，l2～4小时滴完。可将总剂量一次或在2～4天中给予，l如60mg静脉滴注1天或30mg静脉滴注，l一日1次，l共2次或15mg静脉滴注，l一日1次，l共4天。

(3)骨质疏松症：i一日150mg口服。

【制剂与规格】

丙氨膦酸二钠片：i150mg。

注射用丙氨膦酸钠：i30mg