【适应证】
①Paget病;②骨质疏松症;③高钙血症;④痛性骨病。
【药理】
(1)药效学:i①降低破骨细胞活性和数目,l直接抑制骨吸收,l减慢骨转换,l降低血钙;②抑制肾小管对Ca、iP重吸收,l增加尿Ca、iP排泄;③抑制疼痛介质释放,l阻断其受体,l增加β-内啡肽释放,l起到周围和中枢性镇痛效果。
(2)药动学:i口服后立即被灭活。注射给药后,l降钙素主要在肝脏代谢,l也有一部分在血液和外周组织中进行生物转化,l最后经肾脏排出。降钙素也可经鼻腔黏膜吸收。肌内注射和皮下注射后,l药物生物利用度为70%,l血浆峰值出现于1小时,l血浆清除t1/2为70~90分钟。鼻腔给药后的生物利用度为相同肌内注射剂量的40%,l血浆峰值在给药3~4小时后达到。
【不良反应】
(1)常见的有:i颜面潮红,l面部、i耳、i手或足刺痛,l腹泻、i恶心、i呕吐、i胃痛、i注射部位红肿胀痛。
(2)较少见的有:i尿频。
(3)极少见的有:i过敏反应、i皮疹、i寒战、i头晕头痛、i胸闷、i鼻塞、i呼吸困难、i血糖升高。
【注意事项】
(1)对蛋白质过敏者可能对本药过敏,l因此,l对此类患者在用药前最好先做皮试。
(2)30%~60%的患者在用药中会出现抗体,l但仅5%~15%的会因此而对治疗产生抵抗性。
(3)药物不会通过胎盘,l但能进入乳汁,l可抑制泌乳,l本药对孕妇和哺乳妇女及儿童的影响尚未明确,l不宜使用。
(4)鼻炎可加强鼻喷剂的吸收。
(5)鼻喷剂的全身性副作用少于针剂。
【药物相互作用】
降钙素可减少胃液和胰液分泌,l起一定制酸剂作用。
【给药说明】
(1)肾功能减退者应减少剂量。
(2)玻璃和塑料会吸附本品,l降低药效,l因此在配方后应尽快使用。
(3)治疗高钙血症患者时应限制使用钙剂、i维生素D及其代谢物。
(4)治疗高钙血症过程中若出现“脱逸现象”,l即血钙在一度降低后又上升,l可加用糖皮质激素,l如泼尼松(强的松),l可恢复其降血钙作用。
(5)对骨质疏松患者进行治疗时,l需补充钙剂。
(6)睡前用药或减少剂量有助于减轻副作用,l从小剂量开始在2周内逐渐加量也有助于减轻副作用。
(7)若出现继发性失效,l可能与抗体产生有关,l可换用人降钙素。
(8)剂量的调整应根据患者血Ca、iAKP、i血和尿中骨吸收指标及副作用等而进行。
【用法与用量】
(1)Paget病(变形性骨炎):i50U,l一周3次到一日100U,l皮下或肌内注射。
(2)高钙血症:i一日5~10U/kg,l皮下或肌内注射。
(3)骨质疏松症:i100U,l一日1次或隔天1次或一周3次,l皮下或肌内注射。鼻喷剂一日1次,l一次200U。
【制剂与规格】
鲑鱼降钙素注射液:i(1)1ml:i200U;(2)1ml:i100U;(3)1ml:i50U。鲑鱼降钙素鼻喷剂:i(1)鼻喷剂50(每按一下50U);(2)鼻喷剂100(每按一下100U)。