依普黄酮为非激素制剂,l能加强雌激素作用,l减慢骨重建,l抑制骨丢失,l同时还能刺激成骨细胞。依普黄酮也具有一定的镇痛作用,l是一新型抗骨质疏松药。
【适应证】
①骨质疏松症。②原发性甲状旁腺功能亢进症。③Paget病。
【药理】
(1)药效学:i①抑制破骨细胞前体细胞分化并抑制成熟破骨细胞活性,l降低破骨细胞对甲状旁腺激素的敏感性,l抑制骨吸收;②促进成骨细胞增殖分化和骨形成;③协同雌激素促进降钙素分泌。
(2)药动学:i口服后80%的剂量很快被小肠吸收,l进食后促进这一过程。依普黄酮(IP)在肝细胞内代谢,l随尿排出。动物中有7种代谢产物(MⅠ~MⅦ),l人血浆中的代谢物主要有MⅠ、iMⅡ、iMⅢ和MⅤ。IP和MⅤ呈游离状态,lMⅠ、iMⅡ和MⅢ多与血浆蛋白结合。血循环中IP很少,l而以MⅤ的量最高,l最具药物活性。口服后平均血浆清除t1/2MⅢ为2.7小时,lMⅤ6.1小时,lIP9.8小时。
【不良反应】
胃纳减退、i恶心、i呕吐、i腹痛、i腹胀。
【注意事项】
(1)孕妇、i小儿的应用安全性尚未确定,l故不宜用。哺乳妇女慎用。
(2)药物在轻度肾功能减退患者和老年人中的药物动力学变化与正常人没有区别,l但中、i重度肾功能减退患者服药后血药浓度较高,l会出现第2个血药峰值,l故应慎用。
【药物相互作用】
可加强雌激素作用。
【给药说明】
饭后服用既能增加药物生物利用度,l又能减轻胃肠道副作用。
【用法与剂量】
口服,l一次200mg,l一日3次。
【制剂与规格】
依普黄酮片:i200mg。