【适应证】

骨质疏松症。

【药理】

(1)药效学：i①氟离子(F-)可取代骨盐羟磷灰石中的羟基，l形成氟磷灰石，l增加结晶性，l降低骨盐溶解度，l从而发挥抗骨吸收作用；②氟化物抑制磷酸酪氨酸蛋白磷酸酶(PTPP)，l减少成骨细胞中蛋白质酪氨酸磷酸化产物分解，l在生长因子，l如胰岛素样生长因子-1、i转化生长因子β作用下，l促进成骨细胞有丝分裂。

(2)药动学：i氟化钠(NaF)主要在胃肠道吸收。NaF进入胃，l受胃酸作用，l形成刺激性的氟化氢(HF)，l并以此形式穿过胃黏膜；进入小肠后，l则以F-形式吸收，l其生物利用度为50％～60％。NaF在体内呈可扩散状态，l口服1.5小时后血药浓度开始升高，lNaF糖衣片的血清峰值见于服药后2～3小时。缓释片的峰值出现于服药后4小时，l下降较慢，l血药浓度可保持在治疗范围内达12小时。NaF肠衣片的平均t1/28.7小时，l约3～5小时达到血浓度峰值。在所吸收的药物剂量中，l50％进入骨，l其余随尿排出。

【不良反应】

(1)胃肠道症状，l占40％～50％，l如胃痛、i恶心、i呕吐、i腹泻、i极少数有胃出血。

(2)急性下肢疼痛综合征：i占10％～40％，l表现为关节周围疼痛，l多见于膝、i踝和足部，l可有大关节炎。

(3)外周骨的应力性骨折危险性增加。

【注意事项】

(1)同时服用钙盐或含钙食物，l如牛奶会降低本药的吸收率。

(2)虽然钙剂会影响本药的生物利用度，l但若在治疗中不补充足够的钙，l可能会造成血钙下降、i继发性甲状旁腺功能亢进，l新形成的骨基质矿化不全以及软骨病等。

(3)肾功能减退者慎用。

【药物相互作用】

(1)本品与抗凝剂同用，l有协同作用。

(2)NaF在胃中的吸收呈pH依赖性，l低pH促进其吸收，l但应用抑制胃酸分泌的药物，l如西咪替丁虽可减少胃对本药的吸收，l但此后小肠对F-的吸收会代偿性增加，l所吸收的药物总量并不影响。同样，l在胃酸正常的情况下应用促胃酸分泌的药物，l也不会增加NaF的进一步吸收。

(3)钙剂可与NaF形成氟化钙(CaF2)而降低NaF的生物利用度。

【给药说明】

(1)血清F-浓度在5～10μmol/L之间能发挥最佳治疗效果，l不良反应也最少，l24小时内应使血F-浓度在此范围内维持6～12小时。

(2)本药的胃肠道不良反应可通过改换剂型而减少。

(3)本药的肢体疼痛综合征多由过量引起，l减量或停药数周后即可改善症状。

(4)每日应同时补充1000mg钙，l如有必要可再予1，l25-(OH)2D3或1α-OH-D3以防止继发性甲状旁腺功能亢进。

(5)25mg1NaF相当于11.3mg1F-。

【用法与用量】

口服，l一次25mg，l一日2～3次。

【制剂与规格】

氟化钠片：i25mg。

氟化钠胶囊：i30mg。