【适应证】

用于饮食控制和运动锻炼不能满意地减轻和控制体重的肥胖症的治疗及维持体重的减轻。

【药理】

(1)药效学：i西布曲明是作用于中枢神经系统的体重超重和肥胖症治疗药物，l它在体内主要由其胺类的一级和二级代谢产物起作用、i抑制神经末梢对神经递质5-羟色胺(血清素)和去甲肾上腺素的再摄取而增加饱食感、i减少摄食量、i并增加能量消耗，l达到减轻体重的目的。西布曲明及其胺类活性代谢产物不是单胺物质释放剂和单胺氧化酶抑制剂，l因此无明显抗胆碱、i抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

(2)药动学：i口服西布曲明在消化道迅速吸收，l单次服药血浆达峰浓度时间1.2小时，lt1/2平均1.1小时。西布曲明有明显经肝脏首过代谢效应，l主要经肝酶CYP3A4代谢为单去甲基的M1和双去甲基的M2二种有药理活性的代谢产物，l它们的t1/2分别为14小时和16小时。重复每天一次用药，l4天时M1和M2达到稳态血浓度。治疗浓度下西布曲明、iM1和M2血浆蛋白结合率分别为97％、i94％和94％。西布曲明的活性代谢产物M1和M2主要从肝脏排泄、i而非活性代谢产物主要从肾脏排泄。西布曲明及其代谢产物在肥胖症体内代谢情况与体重正常人群相似。

【不良反应】

(1)最常见的不良反应为口干、i厌食、i便秘和失眠。用药几周后常可减轻。也可有恶心、i胃肠胀气、i腹泻。

(2)心率增快、i血压增高、i潮红、i出汗、i皮肤感觉异常。有的出现发热、i呼吸困难。

(3)头痛、i不安、i震颤、i肢体痉挛、i肌张力增加。癫痫发作，l外周水肿、i关节炎。

(4)肝功能异常，l转氨酶和胆红素轻度升高。

【禁忌证】

(1)对盐酸西布曲明或其成分之一过敏反应者。

(2)神经性厌食患者。

(3)未治疗或控制不好的高血压患者、i冠心病、i心律失常、i心衰、i脑血管病史和癫痫者。

(4)正在接受单胺氧化酶抑制剂，l其他中枢性食欲抑制剂治疗的。

(5)严重肝、i肾功能障碍者。

(6)妊娠期、i准备妊娠的及哺乳期妇女，l18岁以下青少年也禁用。

【注意事项】

(1)肥胖症需坚持饮食治疗、i运动锻炼等综合治疗，l仅用西布曲明不能达到有效减肥。用药前必须明确肥胖症不是器质性疾病继发的肥胖症。

(2)使用中注意监测血压、i脉率、i心脏功能。该药是否也会影响到心肌瓣膜病变、i肺动脉高压目前无资料；长期用药时更需要注意。

(3)西布曲明是中枢作用药物，l可能影响判断、i思维或运动技能，l驾驶车辆、i操作机器者应谨慎使用，l也不要饮酒。65岁以上的老年人也应慎用。

(4)原用中枢作用减肥药、i血清素类药、i单胺氧化酶抑制剂或某些镇静安眠药的需停药2周方可用西布曲明。

(5)肝、i肾功能异常史或用药期间出现异常需慎用或停药。

【药物相互作用】

(1)西布曲明与在肝脏代谢的药物，l尤其CYP3A4酶促和酶抑作用的药物一起使用时需格外谨慎。酮康唑、i红霉素、i环孢菌素等使西布曲明血浆浓度升高，l心率加快等不良反应会加重；利福平、i苯妥英、i苯巴比妥、i酰胺咪嗪、i地塞米松等加速西布曲明代谢而降低效果。

(2)不宜与单胺氧化酶抑制剂、i血清素类制剂、i中枢神经系统活性药物一起使用。

(3)应用本品期间影响血压和心率的药物慎用，l如含有伪麻黄碱或麻黄碱成分的药物。

【给药说明】

肥胖病人常有高血压或潜在高血压、i或已有心血管病变而未发现，l用药期间运动锻炼后出现心动过速、i心律不齐、i高血压、i呼吸困难等要及时处理，l决定是否继续用药。按医嘱用药，l切勿过量。

【用法与用量】

成人早晨吞服10mg，l可空腹或进食时，l一日1次，l服用时需饮足量水(如300ml或其他液体)。如4周后体重下降＜2kg，l服药耐受性良好，l可增加为一天15mg，l3个月内体重下降≥5％者，l继续服用巩固疗效。

【制剂与规格】

盐酸西布曲明片：i10mg。

盐酸西布曲明胶囊：i10mg。