*奥利司他

【适应证】

已进行适度饮食控制和运动锻炼的肥胖和超重者,l包括已经出现与肥胖相关的危险因素(糖尿病、i高血压、i血脂异常等)的患者的长期治疗。

【药理】

(1)药效学:i奥利司他直接在胃肠道内发挥药效,l它与胃和小肠的胃脂酶和胰脂酶的活性丝氨酸部位形成共价键使脂酶失活,l食物中的脂肪、i主要是甘油三酯不能水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油,l减少了食物中30%脂肪的吸收,l减少了能量的摄入而达到减轻体重。减少脂肪吸收的药效在用药24~48小时就可出现。

(2)药动学:i治疗量的奥利司他几乎不被胃肠道吸收,l血浆中偶尔可测出微量的奥利司他。这些被吸收的药物及其代谢产物量微,l对脂肪的抑制活性弱,l不具有药理意义。未被吸收的奥利司他从粪便排出体外,l占服用剂量的97%,l83%是原形药,l奥利司他及代谢产物经肾排泄的量<2%。

【不良反应】

(1)主要是奥利司他阻止食物中脂肪吸收而引起比较多的消化道症状,l如胃肠胀气、i排气增多、i腹痛、i大便次数增多、i脂肪性大便或脂肪泻、i水样便,l有的大便失禁、i直肠部分疼痛不适。

(2)较少见的有上呼吸道和下呼吸道感染、i头痛、i疲劳、i焦虑、i泌尿系感染、i月经失调等。

(3)偶有过敏反应、i皮肤瘙痒、i皮疹、i荨麻疹、i血管神经性水肿。

【禁忌证】

(1)慢性吸收不良综合征及胆汁郁积症患者。

(2)对奥利司他或制剂中的任何一种成分过敏者。

【注意事项】

(1)为预防影响脂溶性维生素A、iE、iD、iK及胡萝卜素等吸收,l用奥利司他期间可补充复合维生素。

(2)2型糖尿病的肥胖患者奥利司他治疗后体重减轻,l常伴有血糖控制改善,l需调整降血糖药、i避免低血糖发生。

(3)妊娠期和哺乳期,l16岁以下儿童及青少年安全性尚不清楚、i不要使用。

【药物相互作用】

(1)脂溶性维生素与本品同时服用吸收减少,l补充复合维生素片时应错后2小时或睡前服。

(2)原用环孢素(制剂中含聚氧乙烯蓖麻油等)的患者,l服用本品时环孢素血浆浓度降低,l需加强血药浓度监测、i调整用量。

【给药说明】

奥利司他随进餐服用、i减少食物中脂肪吸收。如果不进餐或食物中不含有脂肪,l这一餐不必服药。饮食中脂肪、i蛋白质和碳水化合物应分布于每日三餐,l如某一餐中脂肪量较多,l胃肠道不适症状及脂肪便较明显。

【用法和用量】

成人每次进餐时或餐后1小时内服120mg。如脂肪便较严重,l可减少食物中脂肪成分或减少用药次数。用药初期可由一日1次过渡到一日3次。

【制剂与规格】

奥利司他胶囊:i120mg。