【适应证】
主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染，l如败血症、i呼吸道感染、i脑膜炎、i软组织感染等，l也可用于化脓性链球菌属或肺炎链球菌属与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。肺炎链球菌、i化脓性链球菌、i其他链球菌属或对青霉素敏感的葡萄球菌感染则不应采用本品治疗。
【药理】
(1)药效学：i参阅青霉素。苯唑西林为耐青霉素酶青霉素，l其抗菌作用方式与青霉素相仿。本品对革兰阳性菌和奈瑟菌属有抗菌活性，l对耐青霉素金葡菌的最低抑菌浓度为0.4mg/L，l但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用则较青霉素为弱。
(2)药动学：i肌内注射苯唑西林0.5g，ltmax为0.5小时，lCmax为16.7mg/L。剂量加倍，l血药浓度亦倍增。本品耐酸稳定，l口服可吸收，l30％～33％可在肠道吸收；空腹口服本品1g，ltmax为0.5～1小时，lCmax为11.7mg/L。食物可影响本品在胃肠道的吸收。3小时内静脉滴注苯唑西林钠250mg，l滴注结束时的平均血浓度为9.7mg/L，l2小时后为0.16mg/L，l8～15天和20～21天新生儿每日肌注本品20mg/kg后，lCmax分别为51.5mg/L和47.0mg/L。
苯唑西林在肝、i肾、i肠、i脾、i胸腔积液和关节腔液均可达有效治疗浓度，l腹水中浓度低，l痰中的浓度为0.3～14.5μg/g(平均为2.1μg/g)。本品难以透过正常血脑屏障。蛋白结合率很高，l约90％～94％。正常健康人t1/2为0.4～0.7小时；8～15天和20～21天新生儿的t1/2分别为1.6天和1.2天。本品约49％(500mg)由肝脏代谢，l原形药物及代谢产物通过肾小球滤过和肾小管分泌，l自肾脏排出体外。肌内注射和口服给药在尿中排出量分别为40％和23％～30％，l10％～23％尿中排出的药物为代谢产物。
肺囊性纤维化病人的肾小管分泌功能增强，l其清除双氯西林的速率较正常人快3倍，l因此其血药浓度相当低。以苯唑西林等异恶唑组青霉素治疗此种病人时，l剂量应加大，l而且须监测血药浓度。
苯唑西林可经胆汁排泄约10％，l本品的胆汁排泄量较其他异恶唑组青霉素者为多。血液透析和腹膜透析皆不能消除苯唑西林。
【不良反应】
参阅青霉素钠。青霉素引起的各种过敏反应皆可发生于苯唑西林。
静脉注射苯唑西林偶可产生发热、i恶心、i呕吐和血清氨基转移酶升高，l肝活检显示非特异性肝炎；停药后症状消失，l可能属过敏反应。静脉注射大剂量苯唑西林(每日达18g)可引起抽搐等神经毒性反应，l此反应尤易见于肾功能减退病人。偶见有中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，l急性间质性肾炎伴肾功能衰竭也有报告，l婴儿应用大剂量苯唑西林后有发生血尿、i蛋白尿和尿毒症者。
【禁忌证】
参阅青霉素钠。用药前必须先进行青霉素皮肤试验，l阳性者禁用本品。本品除禁用于对青霉素类过敏病人外，l有过敏性疾病、i肝病者或新生儿也应慎用。
【注意事项】
对轻中度肾功能减退病人，l苯唑西林的剂量可不作调整，l但对严重肾功能减退病人，l避免应用过大剂量，l以防神经系统等毒性反应的发生。由于本品在肝内代谢量较多，l其血清半衰期较短，l对严重感染采用的剂量仍可较其他异嗯唑组青霉素为大。
【药物相互作用】
参阅青霉素钠。在静脉注射液中本品与庆大霉素、i土霉素、i四环素、i新生霉素、i多黏菌素B、i磺胺嘧啶、i呋喃妥因、i去甲肾上腺素、i间羟胺、i苯巴比妥、i戊巴比妥、i水解蛋白、i维生素B族、i维生素C、i琥珀胆碱等呈配伍禁忌。阿司匹林、i磺胺药在体内外皆可抑制苯唑西林对血浆蛋白的结合，l磺胺药可减少本品在胃肠道的吸收。丙磺舒可延长本品半衰期和增高其血药浓度。
二盐酸奎宁在体外减弱苯唑西林对金葡菌的抗菌活性；与西索米星或奈替米星联合应用可增强本品对金葡菌的抗菌作用。氨苄西林或庆大霉素与本品联合后可互相增强对肠球菌的作用。
本品与其他β内酰胺类抗生素一样，l与氨基糖苷类混合后，l两者的抗菌活性明显减弱，l因此不能在同一容器内给药。
【给药说明】
如供肌内注射，l每500mg加灭菌注射用水2.8ml。静脉滴注苯唑西林的溶液浓度一般为20～40mg/ml以上，l分次静滴。1g本品含钠64～71mg(2.8～3.1mmol)。
【用法与用量】
肌内注射或静脉滴注(1)成人：i一次0.5～1.0g，l每4～6小时1次，l病情严重者剂量可增加，l败血症和脑膜炎病人的每天剂量可增至12g。
(2)小儿：i①体重在40kg以下者，l每6小时12.5～25mg/kg。②体重超过40kg者给以成人剂量。③新生儿体重低于2kg者，l1～14天时每12小时25mg/kg；15～30天时每8小时25mg/kg。④新生儿体重超过2kg者，l1～14天每8小时25mg/kg；15～30天时每6小时25mg/kg。⑤早产儿的每天剂量为25mg/kg分次给予，l但须谨慎使用。
【制剂与规格】
注射用苯唑西林钠(按苯唑西林计算)(1)0.5g(2)1g。
注：i苯唑西林钠1.05g相当于苯唑西林1g。
注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。