【适应证】

本品的适应证与苯唑西林同。

【药理】

(1)药效学：i参阅青霉素钠。氯唑西林的抗菌谱与苯唑西林相仿，l但对金葡菌的抗菌活性较后者为强；对产β内酰胺酶的革兰阳性菌感染，l有人认为本品为酶抑制剂，l能保护氨苄西林不被β内酰胺酶破坏，l以本品与氨苄西林合用，l但本品的抑酶活性较差，l临床应用的剂量难以在体液(除尿外)中达到有效浓度，l故此种临床应用价值不大。

(2)药动学：i肌内注射本品0.5g，ltmax为0.5小时，lCmax为15mg/L。每小时静脉滴注本品250mg，l连续滴注3小时，l滴注结束时和滴注后3小时的血药浓度分别为15mg/L和0.6mg/L。氯唑西林对胃酸稳定，l口服后自胃肠道吸收，l较苯唑西林好，l但其吸收可受食物的影响。空腹口服本品500mg1tmax为1小时，lCmax为9.1mg/L。氯唑西林能渗入急性骨髓炎病人的骨组织、i脓液和关节腔中，l在胸腔积液中也有较高浓度。本品亦能透过胎盘进入胎儿，l但难以透过正常的血脑脊液屏障。血浆蛋白结合率很高，l可达95％。t1/2为0.5～1.1小时。500mg剂量的氯唑西林中约有9％～22％在体内代谢。本品主要通过肾小球滤过和肾小管分泌，l自尿中排出。口服氯唑西林后约40％～50％的摄入量于6小时经尿排出。肌内注射者尿中排泄量与口服者相仿。静脉滴注62％经尿排出。口服给药后，l约10％的给药量经胆汁排泄。同时口服丙磺舒可增加氯唑西林的血药浓度。血液透析和腹膜透析皆不能将氯唑西林自体内清除。

【不良反应】

参阅青霉素钠。用药前必须先做青霉素皮肤试验，l阳性者禁用。应用本品后也有个别病例发生粒细胞缺乏症或淤胆型黄疸。

【禁忌证】及【注意事项】

参阅青霉素钠和苯唑西林。本品能降低胆红素结合能力，l因此有黄疸的新生儿应慎用本品。

肾功能减退的患者应用本品剂量不需调整；但肾功能严重减退时，l本品的剂量应适当减少，l大剂量静脉给药不宜使用。

【药物相互作用】

参阅青霉素钠。在静脉注射液中本品与琥乙红霉素、i盐酸土霉素、i盐酸四环素、i庆大霉素、i卡那霉素、i硫酸多黏菌素B、i黏菌素甲磺酸钠、i维生素C和盐酸氯丙嗪有配伍禁忌。

1％氯唑西林钠与0.02％琥珀酸氢化可的松在氯化钠注射液、i5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液中于25℃可稳定24小时。阿司匹林、i磺胺药在体内和体外皆可抑制本品与血浆蛋白的结合。

【给药说明】

肌内注射和静脉滴注溶液配制方法与苯唑西林钠同。

【用法与用量】

(1)肌内注射：i成人一日2g，l分4次；小儿一日25～50mg/kg，l分4次。肌注时可加0.5％利多卡因以减少疼痛。

(2)静脉滴注：i①成人，l一日4～6g，l分2～4次；②小儿，l一日50～100mg/kg，l分2～4次。③14天以内新生儿，l体重低于2kg者，l每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，l每8小时给药1次，l3～4周的婴儿给药间期为6小时。

(3)口服：i剂量与肌注剂量同，l空腹服用。

【制剂与规格】

注射用氯唑西林钠(按氯唑西林计)：i0.5g。

氯唑西林钠胶囊(按氯唑西林计)：i(1)0.125g；(2)0.25g；(3)0.5g。

氯唑西林钠颗粒(按氯唑西林计)：i50mg。

注：i氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g。