【适应证】
用以治疗敏感细菌所致的上、i下呼吸道感染、i胃肠道感染、i尿路感染、i皮肤、i软组织感染、i脑膜炎、i败血症、i心内膜炎等。
【药理】
(1)药效学：i参阅青霉素。氨苄西林对革兰阳性球菌和杆菌(包括厌氧菌)的抗菌作用基本与青霉素相同，l但对粪肠球菌的作用较后者为强。革兰阴性细菌中脑膜炎奈瑟球菌、i淋病奈瑟菌、i流感嗜血杆菌、i百日咳杆菌、i布氏杆菌、i奇异变形杆菌、i沙门菌属等皆对本品敏感。某些大肠埃希菌及某些志贺菌属也对本品敏感，l但后者多数耐药，l其余肠杆菌科细菌、i铜绿假单胞菌、i脆弱拟杆菌等对本品耐药。氨苄西林对军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定抗菌作用。
(2)药动学：i肌内注射0.5g氨苄西林，ltmax为0.5～1小时，lCmax为12(7～14)mg/L；6小时的血药浓度为0.5mg/L。静脉注射0.5g后15分钟和4小时的血药浓度分别为17mg/L和0.6mg/L。
本品对胃酸相当稳定，l因此口服后吸收良好，l但受食物影响。空腹口服1g，ltmax为2小时，lCmax为7.6mg/L，l6小时的血药浓度为1.1mg/L，lt1/2为1.5小时。新生儿和早产儿肌注后tmax为1小时，l肌内注射10mg/kg和25mg/kg1Cmax分别为20mg/L和60mg/L，lt1/2为1.0～1.2小时。妊娠期血药浓度明显较非妊娠期低。
氨苄西林的体内分布良好。细菌性脑膜炎病人每日静脉注射150mg/kg，l前3天脑脊液中浓度可达2.9mg/L，l以后浓度将随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量氨苄西林。本品可通过胎盘到达胎儿循环，lN在羊水中达到一定浓度。肺部感染病人的支气管分泌液中浓度为同期血浓度的1/50。胸、i腹水、i关节腔积液、i眼房水、i乳汁中皆含相当量的本品。伤寒带菌者B管胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多，l最高可达17.8倍。本品分布容积为0.28L/kg。血浆蛋白结合率为20％～25％。12％～50％的本品在肝内代谢。氨苄西林的肾清除较青霉素略缓，l部分通过肾小球滤过，l部分通过肾小管分泌。口服后24小时尿中排出的氨苄西林为给药量的20％～60％，l肌内注射为50％，l静脉注射为70％。胆汁中的药物浓度甚高。丙磺舒可使本品在肾的清除变缓。氨苄西林可为血液透析清除，l但腹膜透析对本品的清除无影响。
【不良反应】
本品的不良反应与青霉素钠相仿，l以过敏反应较为多见。皮疹是最常见的反应，l多发生于用药后5天，l呈荨麻疹或斑丘疹，l注射给药的皮疹发生率高于口服者。粒细胞和血小板减少偶见氨苄西林相关肠炎也极为罕见。少数病人出现血清丙氨酸氨基转移酶升高。大剂量氨苄西林静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状，l婴儿应用氨苄西林后可出现颅内压增高，l表现为前囟隆起。氨苄西林所致的间质性肾炎亦有报告。
氨苄西林不良反应的防治与青霉素钠同。
【注意事项】
(1)后期妊娠孕妇应用氨苄西林可使血浆中结合的雌激素浓度减少，l但对未结合的雌激素和孕激素无影响。
(2)传染性单核细胞增多症、i巨细胞病毒感染、i淋巴细胞白血病、i淋巴瘤等病人应用本品时易发生皮疹，l因此，l本品应避免用于这些病人。
【禁忌证】
参阅青霉素钠。用药前必须先做青霉素皮肤试验，l阳性者禁用。
【药物相互作用】
参阅青霉素钠。
(1)氨苄西林与氯霉素联合应用后，l在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一，l氯霉素在高浓度(5～10mg/L)时对本品无拮抗现象，l在低浓度(1～2mg/L)时可使氨苄西林的杀菌作用减弱，l但对氯霉素的抗菌作用无影响。氨苄西林与氯霉素联合后在体外对21株脑膜炎球菌抗菌活性的影响如下：i出现拮抗者13株、i累加者5株、i协同者3株。对21株肺炎球菌呈现拮抗作用者仅1株，l累加作用者14株，l协同现象者6株。氨苄西林在体外对金葡菌的抗菌作用可为林可霉素所抑制。氨苄西林对大肠杆菌、i变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用可为卡那霉素所加强。庆大霉素可加速氨苄西林对B组链球菌的体外杀菌作用。氨苄西林或阿莫西林对产β内酰胺酶的淋球菌的最低抑菌浓度为64mg/L，l联合应用克拉维酸可使这两种青霉素的最低抑菌浓度降至4mg/L。
(2)本品与下列药品有配伍禁忌：i硫酸阿米卡星、i卡那霉素、i庆大霉素、i链霉素、i磷酸克林霉素、i盐酸林可霉素、i黏菌素甲磺酸钠、i多黏菌素B、i琥珀氯霉素、i红霉素乙基琥珀酸盐和乳糖酸盐、i四环素类注射剂、i新生霉素、i肾上腺素、i间羟胺、i多巴胺、i阿托品、i盐酸肼屈嗪、i水解蛋白、i氯化钙、i葡萄糖酸钙、i维生素B族、i维生素C、i含有氨基酸的营养注射剂、i多糖(如右旋糖酐40)和氢化可的松琥珀酸钠，l这些药物可使氨苄西林的活性降低。
(3)别嘌醇可使氨苄西林皮疹反应发生率增加，l尤其多见于高尿酸血症。氯霉素和氨苄西林合用于细菌性脑膜炎时，l远期后遗症的发生率较两者单用时为高。
(4)氨苄西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，l因而可降低口服避孕药的效果。
【给药说明】
供肌内注射可分别溶解125mg、i500mg和1g氨苄西林钠于0.9～1.2ml、i1.2～1.8ml和2.4～7.4ml灭菌注射用水中。氨苄西林钠静脉滴注液的浓度不宜超过30mg/ml。
【用法与用量】
(1)成人：i①肌内注射剂量为一日12～4g，l分4次给予。②静脉给药，l剂量一日4～12g，l分2～4次，l一日最高剂量为14g。③口服，l一日1～2g，l分4次服用。
(2)小儿：i①肌内注射，l剂量为一日50～100mg/kg，l分4次给予。②静脉给药，l剂量一日100～200mg/kg，l分2～4次给予，l一日最高剂量为300mg/kg。③口服，l剂量25mg/kg，l一日2～4次。
(3)新生儿：i①足月产儿每次12.5～50mg/kg；出生后前48小时每12小时1次；第3日～2周每8小时1次，l以后每6小时1次。②早产儿，l第一周、i1～4周和4周以上每次12.5～50mg/kg，l分别为每12小时、i8小时和6小时1次，l静脉滴注给药。口服不推荐。
(4)肾功能减退、i晚期肾功能衰竭病人：i氨苄西林半衰期可自正常人的1.5小时延长至7～20小时，l因此氨苄西林给药间期在肾小球滤过率(GFR)为10～15ml/min和小于10ml/min时应分别延长至6～12小时和12～16小时，l或一日0.5g。
【制剂与规格】
氨苄西林钠胶囊(按氨苄西林计)：i(1)0.25g；(2)0.5g
注射用氨苄西林钠：i(1)0.5g；(2)1.0g；(3)2.0g。
注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。