【适应证】
主要用以治疗全身性铜绿假单胞菌感染，l如铜绿假单胞菌败血症、i肺部感染、i尿路感染等。也有人以本品治疗小儿的铜绿假单胞菌脑膜炎、i乳突炎，l也曾获得满意疗效。某些对本品呈现敏感的肠杆菌科细菌感染也可应用本品治疗，l本品也可用于治疗腹腔和女性生殖道感染。
【药理】
(1)药效学：i羧苄西林为广谱青霉素，l其作用机制与青霉素相仿，l在体外对铜绿假单胞菌、i变形杆菌属(除产青霉素酶奇异变形杆菌外)，l多数大肠埃希菌、i沙门菌属、i志贺菌属、i流感嗜血杆菌和奈瑟菌属皆有抗菌活性；其对革兰阳性菌的作用明显逊于青霉素；对厌氧菌，l包括脆弱拟杆菌也有一定作用。
(2)药动学：i肌内注射1g后tmax为1小时，lCmax为34.8mg/L，l4小时后血浓度为10mg/L。静脉注射5g后，l15分钟时的血药浓度超过300mg/L，l2小时后下降至约125mg/L。持续静脉滴注本品12～30g，l同时口服丙磺舒，l血药浓度为50～400mg/L。新生儿肌内注射100mg/kg后，lCmax可达147mg/L。
羧苄西林的体内分布与其他青霉素相似，l分布容积为0.18L/kg。本品难以透过正常的血脑屏障，l脑膜炎病人静脉注射大剂量本品后，l脑脊液中可获得相当高的浓度。本品可渗透至支气管分泌液中，l但其浓度一般低于抑制铜绿假单胞菌的浓度。健康人肾皮质中羧苄西林浓度为血浓度的3倍。肾乳头的药物浓度在失水病人可为血浓度的17倍。有严重肾病者(如慢性肾盂肾炎或慢性肾小球肾炎)，l羧苄西林渗透至肾实质的量明显减少，l肾中浓度仅为血浓度的一半。乳汁中有少量本品，l血浆蛋白结合率约50％。t1/2为1～1.5小时，l正常和低体重新生儿的t1/2分别为2.7小时和4小时。
肌内注射500mg本品后给药量的2％在肝中代谢。约82％的给药量以原形药物于12小时内经肾排泄，l给药量2％的代谢产物以青霉噻唑酸经尿中排出，l小量经胆汁排泄。尿中浓度可达2～49/L。正常和低体重新生儿按体重肌内注射100mg/kg后，ll2小时尿中排泄量分别为61％和36％。血液透析和腹膜透析皆可将本品自体内清除，l后者效果较差。
【不良反应】
过敏反应仍以皮疹最为多见，l过敏性休克、i间质性肾炎等亦偶有报告。
本品可使血小板功能异常或干扰其他凝血机制而发生紫癜、i出血反应。静脉注射大剂量本品时可出现抽搐等神经系统反应、i高钠和低钾血症。本品为弱酸，l血药浓度过高时可发生急性酸中毒，l此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。个别病人应用本品后出现血清氨基转移酶升高，l甚至出现恶心、i呕吐、i肝肿大和压痛的轻型无黄疸型肝炎症状，l肝活检显示点状肝细胞坏死。可逆性中性粒细胞减少伴骨髓髓细胞受抑制偶有报告。
【禁忌证】及【注意事项】
参阅青霉素钠。
(1)用药前必须先做青霉素皮肤试验，l阳性者禁用。
(2)肾功能减退病人接受大剂量羧苄西林后可有凝血机制异常，l发生出血反应，l因此要经常随访出血时间、i凝血时间、i凝血酶原时间等。肾功能减退病人的用药剂量应适当减少。
(3)羧苄西林钠含钠量较高，l每1g羧苄西林钠含钠4.7～5.3mmol(108～122mg)，l高者甚至含钠6.5mmol(150mg)，l因此对限制钠盐摄入的病人应慎用本品。
【药物相互作用】
参阅青霉素钠。
(1)羧苄西林与琥珀氯霉素、i琥乙红霉素、i盐酸土霉素、i盐酸四环素、i卡那霉素、i链霉素、i庆大霉素、i妥布霉素、i两性霉素B、i维生素B族、i维生素C、i苯妥英钠、i拟交感胺类药物、i异丙嗪等有配伍禁忌。
(2)羧苄西林与庆大霉素合用在体外对铜绿假单胞菌有协同作用，l与多黏菌素B合用时仅出现相加或轻度拮抗作用。乙酰半胱氨酸可加强羧苄西林在体外对铜绿假单胞菌的抑菌作用。庆大霉素与本品合用对变形杆菌、i不动杆菌、i产碱杆菌出现协同作用。本品与庆大霉素、i妥布霉素或阿米卡星联合对耐羧苄西林或氨基糖苷类抗生素的沙雷菌将出现协同作用。
(3)大剂量羧苄西林与肝素等抗凝药、i溶栓药、i水杨酸制剂、i苯磺唑酮或血小板聚集抑制剂合用可增加出血危险性。
【给药说明】
参阅青霉素钠。
(1)肌内注射羧苄西林1g，l用灭菌注射用水2～3.6ml溶解，l为减轻疼痛加0.5％利多卡因(不含肾上腺素)作稀释液亦可。同一部位肌内注射量不应超过2g。本品可分次静脉滴注，l每次滴注时间自30分钟至2小时不等。
(2)羧苄西林与庆大霉素或妥布霉素联合应用时对铜绿假单胞菌可发生协同作用，l但本品不能与后两者置于同一容器内，l因后两者可被本品破坏。
(3)由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏原)，l因此注射液皆须新鲜配制。
【用法与用量】
对铜绿假单胞菌所致的败血症、i肺部感染、i脑膜炎等严重感染，l成人一日剂量为20～30g，l儿童一日1100～300mg/kg，l分4～6次注射。同时口服丙磺舒，l一次1g，l一日3次，l可使羧苄西林的血药浓度增高和延长，l同时羧苄西林的剂量须适当减少，l丙磺舒不能用于尿路感染或肾功能减退的病人。
治疗铜绿假单胞菌尿路感染或敏感细菌(药敏＜5mg/L)所致的各种感染肘，l成人每6小时1～2g即可，l儿童每6小时12.5～50mg/kg。
体重小于2kg的新生儿首次剂量100mg/kg。第1周为每12小时75mg/kg，l1周后每6小时100mg/kg。体重超过2kg者，l第1周为每8小时75mg/kg，l以后每6小时75mg/kg。
对严重肾功能减退病人，l每8～12小时静脉给药2g即可维持100mg/L的血药浓度，l同时伴肝功能损害者，l一日12g即可。进行血液透析或腹膜透析病人，l上述药物剂量分别为2g每4小时及2g每6小时。由于本品剂量需较大，l现已多数为哌拉西林等其他品种所取代，l本品现已少用。
【制剂与规格】
注射用羧苄西林钠(按羧苄西林计)：i(1)1g；(2)2g；(3)5g。