【适应证】

主要适用于对本品敏感的铜绿假单胞菌、i变形杆菌属以及其他敏感革兰阴性菌所致的肺炎、i尿路感染、i复杂性皮肤软组织感染和败血症等。用于对本品敏感菌所致腹腔感染、i盆腔感染时宜与抗厌氧菌药物联合应用。

【药理】

(1)药效学：i本品为广谱半合成青霉素，l作用机制与其他青霉素类相同，l通过作用于青霉素结合蛋白，l抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌，l以及铜绿假单胞菌、i流感嗜血杆菌、i奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。肺炎克雷伯菌、i吲哚阳性变形杆菌对本品多耐药。对溶血性链球菌、i肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。对消化链球菌、i梭状芽胞杆菌在内的厌氧菌也有一定作用。对铜绿假单胞菌的活陛较羧苄西林略高。

(2)药动学：i本品口服不吸收，l肌内注射后吸收迅速。肌内注射本品1g后30min达血药峰浓度(Cmax)，l为30mg/L。静脉推注本品2g后15min时血药浓度为240mg/L。于1h内和2h内静脉滴注本品5g，l滴注结束即刻血药浓度大于200mg/L。本品在体内分布广泛，l胆汁、i腹腔渗出液、i痰液、i肺组织、i胸壁组织、i子宫、i脐带及羊水中均可达有效治疗浓度，l其中胆汁中浓度较高，l可达700mg/L。本品在胆汁中浓度可为血浓度的3倍。蛋白结合率约为50％。消除半衰期约2.5～3.2h。本品主要经肾脏排泄，l24h经尿排出给药量的80％。部分药物可经胆汁排泄。

【不良反应】

(1)过敏反应：i皮疹、i药物热等较为常见；过敏性休克偶见。

(2)消化系统：i恶心、i呕吐、i腹泻、i食欲不振、i上腹部灼热感等胃肠道反应；少数患者出现血清氨基转移酶一过性增高。

(3)血液系统：i大剂量用药可导致血小板功能异常或干扰其他凝血机制，l发生出血倾向。少数患者可发生白细胞或中性粒细胞减少等。

(4)毒性反应：i肌注区可发生周围神经炎。静脉大剂量注射可引起口周围、i面部和四肢皮肤发麻，l严重有肌颤、i抽搐等神经毒性反应，l此反应尤易见于婴儿、i老年人和肾功能减退患者。

(5)二重感染：i本品治疗期间可出现白念珠菌感染，l念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。

(6)其他：i间质性肾炎偶见。注射局部可有疼痛、i硬结等。

【禁忌证】

禁用于对本品及其他青霉素类过敏的患者。

【注意事项】

(1)使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，l呈阳性反应者禁用。

(2)对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素、i青霉胺过敏。

(3)尚缺乏孕妇应用本品的安全性资料，l孕妇应仅在确有必要时使用本品。

(4)慎用于有哮喘、i湿疹、i枯草热、i荨麻疹等过敏性疾病者，l及严重肝肾功能不全患者。

【药物相互作用】

丙磺舒可延缓本品的肾脏排泄，l导致血药浓度增高。本品与氨基糖苷类联合应用对肠球菌属具协同作用。

【给药说明】

本品与庆大霉素、i四环素、i新生霉素、i多黏菌素B、i磺胺嘧啶、i去甲肾上腺素、i间羟胺、i苯巴比妥、i戊巴比妥、i水解蛋白、i维生素B族、i维生素C、i琥珀胆碱等药属配伍禁忌，l不可置于同一容器中。本品与重金属，l特别是铜、i锌和汞属配伍禁忌，l因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。

【用法与用量】

(1)成人：i①肌内注射，l一日2～4g，l分2～4次，l用0.5％利多卡因3ml溶解。②静脉滴注一日剂量4～8g，l每5g溶于5％葡萄糖或氯化钠注射液100～500ml中滴注。铜绿假单胞菌等引起的严重感染：i一日最高可达20g。

(2)小儿：i静脉给药，l一日40～80mg/kg，l分2～4次静脉滴注或注射。严重感染一日80～300mg/kg，l分4次给药。

【制剂与规程】

注射用磺苄西林钠：i(1)1g；(2)2g；(3)4g；(4)5g。