【适应证】
本品主要用于治疗敏感细菌所致的下列感染：i①肺炎链球菌、i克雷伯菌属、i流感嗜血杆菌、i金葡菌(青霉素敏感及耐药株)及化脓性链球菌所致的呼吸道感染。②大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i克雷伯菌属和部分其他肠杆菌科所致的尿路感染。③金葡菌(青霉素敏感及耐药株)及化脓性链球菌所致的心内膜炎和皮肤软组织感染。④大肠埃希菌、i各种链球菌、i奇异变形杆菌、i克雷伯菌属和金葡菌所致的胆道感染。⑤金葡菌所致的骨、i关节感染。⑥大肠埃希菌、i奇异变形杆菌、i克雷伯菌属所致的前列腺炎和附睾炎。⑦肺炎链球菌、i金葡菌(青霉素敏感及耐药株)、i奇异变形杆菌、i大肠埃希菌和克雷伯菌属所致的败血症。⑧本品常作为手术前预防用药，l预防术后切口感染。⑨由于本品对血脑屏障穿透性较差，l因此本品不宜用于中枢神经系统感染。
【药理】
(1)药效学：i头孢唑啉的抗菌谱与头孢噻吩相仿，l对金葡菌的抗菌活性较头孢噻吩略差，l对葡萄球菌产生的青霉素酶的稳定性亦逊于头孢噻吩。对表皮葡萄球菌、i草绿色链球菌、i化脓性链球菌和肺炎链球菌的抗菌活性均较青霉素为差。甲氧西林耐药葡萄球菌、i肠球菌属对本品耐药。白喉棒状杆菌、i炭疽芽胞杆菌、i李斯特菌属和梭状芽胞杆菌对本品也甚敏感。本品对大肠埃希菌、i奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌的抗菌活性较头孢噻吩为强，l但对金葡菌的抗菌作用较后者差。伤寒沙门菌、i志贺菌属对本品敏感，l其他肠杆菌科细菌、i不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌均耐药。奈瑟菌属对本品相当敏感，l流感嗜血杆菌仅中度敏感。李斯特菌属、i衣原体、i艰难梭菌、i脆弱拟杆菌等对本品耐药。
(2)药动学：i头孢唑啉在胃肠道的吸收较差，l临床上应用钠盐供肌内注射或静脉给药。肌内注射500mg后达峰时间为1～2小时，l血药峰浓度为38mg/L(32～42mg/L)，l8小时后为3mg/L。肌内注射14.9mg/kg后，l2小时到达的血药峰浓度为52.2mg/L。同样剂量加入葡萄糖注射液100ml中于30分钟内作静脉滴注，l血药峰浓度可达143.6mg/L。
头孢唑啉的分布容积为0.12L/kg，l小于其他头孢菌素。本品难以透过血脑屏障，l在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。头孢唑啉能透入胸水获得有效治疗浓度，l静脉给药1g后30分钟、i60分钟和120分钟的平均浓度分别为37mg/L、i15mg/L和12mg/L；肌内注射0.5g后60分钟、i120分钟和240分钟的平均浓度分别为9mg/L、i15mg/L和33mg/L；腹水中浓度为血药浓度的90％。骨髓炎患儿每日静脉给药50mg/kg后，l脓液中浓度为5.5～13.3mg/L，l骨内浓度为3.2～5.5mg/kg。药物在炎症渗出液中的浓度基本与血浓度相等。头孢唑啉在胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度，l给予一般治疗剂量后，l头孢唑啉在胆汁中浓度为17～31mg/L，l维持时间亦较头孢噻吩或头孢噻啶为长。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70％～90％，l乳汁中含量低。蛋白结合率为74％～86％。健康成人的消除半衰期为1.4～1.8小时，l在晚期肾功能衰竭患者可延长至18～36小时。1周内新生儿的消除半衰期为4.5～5小时。
本品在体内不代谢；原形药主要通过肾小球滤过，l部分通过肾小管分泌自尿中排出。80％～90％给药量于24小时内自尿中排出，l肌内注射0.5g后的高峰尿药浓度达21400mg/L。仅少量(0.13％)药物自胆汁中排泄，l但胆汁浓度仍很高。丙磺舒可使血药浓度约提高30％，l有效血药浓度时间延长。
血液透析清除头孢唑啉比较缓慢，l6小时后血药浓度减少40％～45％，l腹膜透析一般不能清除本品。
【不良反应】
应用头孢唑啉的不良反应发生率低，l静脉注射发生的血栓性静脉炎和肌内注射区疼痛均较头孢噻吩少而轻。药疹发生率为1.1％，l嗜酸性粒细胞增高的发生率为1.7％，l单独以药物热为表现的过敏反应仅偶有报告。临床上本品无肝损害现象，l但个别患者可出现暂时性血清氨基转移酶、i碱性磷酸酶升高。肾功能减退患者应用大剂量(每日12g)的头孢唑啉时可出现脑病反应。白念珠菌二重感染偶见。
【禁忌证】
禁用于对本品或其他头孢菌素过敏者。
【注意事项】
参阅头孢噻吩钠。
(1)对诊断的干扰：i1％应用头孢唑啉的患者可出现直接或间接Coombs试验阳性及尿糖假阳性反应(硫酸铜法)。少数患者的碱性磷酸酶、i血清氨基转移酶可升高。
(2)用本品前必须详细询问患者先前有否对本品、i其他头孢菌素类、i青霉素类或其他药物的过敏史。本品慎用于有青霉素类及其他药物过敏史的患者，l因可能发生交叉过敏。如发生过敏反应，l需立即停药。发生过敏性休克时，l需予以肾上腺素、i保持呼吸道通畅、i吸氧、i糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。
(3)肾功能不全患者应谨慎使用本品，l且必须减量。
(4)长期应用可导致对本品耐药细菌过度生长，l治疗期间一旦发生二重感染，l应及时采取适当措施。
(5)有胃肠道疾患者，l尤其是结肠炎患者，l应用本品需谨慎。
(6)肾功能不全患者应用大剂量本品可发生惊厥，l因此宜减量应用。
(7)氨基糖苷类和头孢菌素类合用易产生肾毒性。
(8)本品属妊娠期B类药物。动物实验显示本品对胎儿无影响，l但在孕妇用药尚缺乏设计良好的对照试验。由于动物试验不一定能预测人类反应，l因此孕妇仅限于有明确指征时应用。
(9)本品在乳汁中含量低，l但哺乳期妇女用药仍应暂停哺乳。
(10)本品在早产儿和新生儿的安全性尚未确立。
【药物相互作用】
参阅头孢噻吩钠。
(1)头孢唑啉与下列药物有配伍禁忌：i硫酸阿米卡星、i硫酸卡那霉素、i盐酸金霉素、i盐酸土霉素、i盐酸四环素、i葡庚糖酸红霉素、i硫酸多黏菌素B、i黏菌素甲磺酸钠、i戊巴比妥、i葡庚糖酸钙、i葡萄糖酸钙。
(2)头孢唑啉与庆大霉素或阿米卡星联合应用，l在体外能增强抗菌作用。
【给药说明】
1.05g的头孢唑啉钠约相当于1g的头孢唑啉，l每1g头孢唑啉的含钠量约为2.1mmol(48mg)。
制备肌内注射液，l分别加2ml和2.5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液于500mg和1g注射用头孢唑啉钠中。制备静脉注射液时将0.5g或1g头孢唑啉钠溶于10ml灭菌注射用水中，l作徐缓静脉注射(3～5分钟)。静脉滴注时再用100ml稀释液稀释后静滴。
【用法与用量】
肌内、i静脉注射或静脉滴注(1)成人：i每6～12小时0.5～1g，l病情严重者可酌增剂量至每日6g。①急性无并发症尿路感染和肺炎链球菌肺炎每12小时0.5～1g。②为预防手术后感染，l于术前0.5～1小时肌内注射或静脉给药1g，l术后0.5～1g，l术后每6～8小时0.5～1.0g，l至手术后24小时止。
(2)1月以上婴儿和小儿每日按体重25～50mg/kg，l分3～4次给药。剂量可按感染严重程度而定。重症患儿每日100mg/kg。早产儿和1月以下的新生儿不推荐应用本品。
(3)肾功能减退患者：i应用头孢唑啉时先接受500mg的首次负荷量，l然后根据肾功能损害程度给予维持量。①肌酐清除率大于55ml/min时可仍按正常剂量给予。②肌酐清除率为20～50ml/min时每8小时0.5g。③肌酐清除率11～34ml/min时，l每12小时0.25g。④肌酐清除率小于10ml/min时，l每18～24小时0.25g。小儿肾功能减退者应用头孢唑啉时，l也先予以按体重12.5mg/kg的剂量，l然后按肾功能减退者程度适当减少剂量。肌酐清除率在70ml/min以上，l仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，l每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，l每12小时按体重3.125～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，l每24小时按体重2.5～10mg/kg。
【制剂与规格】
注射用头孢唑啉钠(按头孢唑啉计)：i(1)0.5g；(2)1g。
注释：i2009国家基本药物目录仅限于注射剂。