【适应证】
用于头孢拉定敏感细菌所致的急性咽炎、i急性扁桃体炎、i中耳炎、i支气管炎、i肺炎等呼吸道感染、i泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。本品亦为预防术后伤口感染的选用药物之一。
【药理】
(1)药效学：i头孢拉定的体外抗菌活性与头孢氨苄相仿，l低于头孢噻吩和头孢唑啉。本品对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、i表皮葡萄球菌、i化脓性链球菌、i肺炎链球菌和草绿色链球菌均有良好抗菌作用，l耐甲氧西林葡萄球菌属、i肠球菌属耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似，l但对大肠埃希菌、i变形杆菌属和克雷伯菌属的活性略差。本品对淋病奈瑟球菌有一定作用，l对产酶淋病奈瑟球菌也具有活性；对流感嗜血杆菌的活性较差。除脆弱拟杆菌外，l其余厌氧菌多对本品敏感。
(2)药动学：i口服本品后迅速吸收。空腹口服0.5g，l达峰时间为1小时，l血药峰浓度为11～18mg/L，l消除半衰期为1小时。静注0.5g后5分钟的血清浓度为46mg/L。肌内注射0.5g达峰时间为1～2小时，l血药峰浓度为6mg/L，l肌内注射吸收显然较口服为差，l但持续时间较久。头孢拉定在组织体液分布良好。肝组织中浓度与血清浓度相等。在心肌、i子宫、i肺、i前列腺和骨组织中皆获得有效浓度。脑组织药物含量少，l仅为血药浓度的5％～10％；脑脊液中浓度更低，l静脉滴注2～4g，l脑脊液中浓度仅有1.2～1.5mg/L，l甚至不能测到。本品可通过胎盘进入胎儿循环，l少量经乳汁排出。蛋白结合率为6％～10％。口服0.5g后，l6小时和24小时尿中排出量为给药量的95％和99％。静注后6小时尿中排出量达给药量的90％以上。肌内注射后6小时尿中排出量为给药量的66％。尿中浓度多超过11000mg/L。少量药品自胆汁排泄，l后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢。本品能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
【不良反应】
本品毒性低微，l不良反应较轻，l发生率也较低。胃肠道反应较为常见，l有恶心、i呕吐、i腹泻、i胃部不适等。药疹可能发生。假膜性肠炎、i嗜酸性粒细胞增多、i间接Coombs试验阳性反应、i白细胞或中性粒细胞减少等见于个别患者。尚无发生严重肾脏毒性反应的报告，l但少数患者可出现暂时性血尿素氮升高。少数患者也可出现血清氨基转移酶、i碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显，l静脉注射后有发生静脉炎的报道。
【禁忌证】
禁用于对本品或其他头孢菌素过敏的患者。
【注意事项】
(1)有青霉素过敏史者也可对头孢菌素类或头霉素类发生交叉过敏反应，l因此原有过青霉素过敏性休克患者不宜应用本品，l详见“头孢噻吩”。
(2)头孢拉定应用于肾功能减退患者时须减少剂量或延长给药间期。
(3)本品可透过血胎盘屏障进入胎儿循环。本品为孕妇用药B类，l需有确切适应证方可选用。本品亦可少量进入乳汁，l迄今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报道，l但应用时仍宜暂停哺乳。
(4)应用本品的患者以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性反应。
【药物相互作用】
参阅头孢噻吩钠。
(1)注射用头孢拉定中含有碳酸钠，l因此与含钙溶液(林格氏液、i乳酸盐林格氏液、i葡萄糖和乳酸盐林格氏液)有配伍禁忌。
(2)本品和氨基糖苷类抗生素可相互灭活，l当前述两类药物同时给予时，l应在不同部位给药，l两类药物不能混入同一容器内。
(3)注射用头孢拉定不宜与其他抗生素相混给药。
(4)本品与庆大霉素、i阿米卡星等氨基糖苷类抗生素联合有协同作用。
(5)本品与氨基糖苷类、i强利尿剂及其他肾毒性药物合用，l可使上述药物的肾毒性增加。
(6)丙磺舒可延迟本品自肾脏排泄。
【给药说明】
(1)配制肌内注射用药时，l将2ml注射用水加入0.5g装瓶内。肌内注射时应作深部肌内注射。
(2)配制静脉注射液：i将至少10ml注射用水或5％葡萄糖注射液分别注入0.5g装瓶内。于5分钟内注射完毕。
(3)配制静脉注射液：i将适宜的稀释液10ml分别注入0.5g装瓶内，l然后再以氯化钠注射液或5％葡萄糖液进一步稀释。
【用法与用量】
(1)成人：i①口服，l一次0.25～0.5g，l每6小时一次，l一日最高剂量为4g。②肌内注射，l一次0.5～1g，l每6小时1次，l一日最高剂量为8g。
(2)小儿：i①口服，l一次6.25～12.5mg/kg，l每6小时1次。②肌内或静脉注射，l1周岁一次12.5～25mg/kg，l每6小时1次。
(3)肾功能减退者，l肌酐清除率为＞20ml/min、i5～20ml/min和＜5ml/min时，l其剂量分别为每6小时0.5g、i每6小时0.25g和每12小时0.25g。
【制剂与规格】
头孢拉定胶囊：i(1)0.25g；(2)0.5g。
头孢拉定干悬混剂：i(1)1.5g；(2)3.0g。
头孢拉定片：i(1)0.25g；(2)0.5g。
头孢拉定颗粒：i(1)0.125g；(2)0.25g。
注射用头孢拉定：i(1)0.5g；(2)1.0g。