【适应证】
本品主要用于治疗敏感病原菌所致的下列感染:i①呼吸道感染,l如咽炎、i扁桃体炎、i肺炎、i肺脓肿等。②腹腔内感染,l如肝胆系统感染、i腹膜炎等。③泌尿生殖系统感染。④皮肤软组织感染。⑤败血症等严重感染。
【药理】
(1)药效学:i本品为广谱抗生素。对革兰阳性菌具良好抗菌作用,l对少数革兰阴性菌亦具抗菌活性。本品对肺炎链球菌、i化脓性链球菌、i甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)、i表皮葡萄球菌(MSSE)和卡他莫拉菌具有较强抗菌作用,l对金葡菌、i表皮葡萄球菌的作用与头孢噻吩相仿。本品特点为体外对肠球菌属有较好作用,lMIC90为2mg/L(0.8~12.5mg/L)。对其他需氧革兰阳性球菌、i需氧革兰阴性球菌及流感嗜血杆菌也具有抗菌活性,l对多数伤寒沙门菌、i福氏志贺菌有一定抗菌活性,l其余革兰阴性杆菌对本品大多呈现耐药。
(2)药动学:i本品口服后不吸收。静脉滴注500mg和100mg后血药峰浓度分别为38.8mg/L和68.9mg/L。药时曲线下面积为94.7mg?h/L。肌内注射500mg和11000mg后于lh达血药峰浓度,l分别为26.2mg/L和35.1mg/L。药时曲线下面积85.3mg?h/L。肌内注射生物利用度90.3%。本品在胆汁、i肝、i肾中浓度较高,l难以透过血脑屏障。蛋白结合率23%。本品在体内不被代谢,l主要以原形经肾排出,l12h经尿液排出给药量的90%。肌内注射和静脉滴注后的消除半衰期分别为1.2h和29min。血液透析可排除给药量的20%~30%。
【不良反应】
(1)可见皮疹、i发热等过敏反应,l偶见过敏性休克。
(2)偶致肝、i肾毒性(肝、i肾功能异常)。
(3)长期用药时可致菌群失调,l发生二重感染。
(4)本品肌内注射或静脉给药时可致注射部位局部红肿、i疼痛、i硬结,l严重者可致血栓性静脉炎。
【禁忌证】
禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者,l有青霉素过敏性休克史者避免应用本品。
【注意事项】
参见头孢噻吩钠。
【药物相互作用】
(1)丙磺舒可延缓本品的肾脏毒性,l导致血药浓度增高。
(2)本品与氨基糖苷类、i速尿等强利尿药合用可增加肾毒性。
(3)本品与氨基糖苷类药属配伍禁忌,l联用时二者不能混合于同一容器中。
(4)药液宜现配现用,l配制后不宜久置。
【用法与用量】
(1)成人剂量:i一日2~4g,l重症患者剂量可增加至一日6~8g。
(2)小儿:i一日25~50mg/kg,l分3~4次肌内注射或静脉给药。
【制剂与规格】
注射用头孢硫脒:i(1)0.5g;(2)0.1g。