头孢呋辛钠(头孢呋肟钠,头孢呋新钠)【基】

【适应证】

主要用于治疗敏感菌所致的下列感染:i①肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、i克雷伯菌属、i金葡菌(青霉素敏感及耐药株)、i化脓性链球菌和大肠埃希菌所致的下呼吸道感染。②大肠埃希菌及克雷伯菌属所致的尿路感染。③金葡菌(青霉素敏感及耐药株)及化脓性链球菌、i大肠埃希菌、i克雷伯菌属所致的皮肤软组织感染。④金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)、i肺炎链球菌、i大肠埃希菌、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药株)和克雷伯菌属所致的败血症。⑤肺炎链球菌、i流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、i脑膜炎奈瑟球菌和金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致的脑膜炎。⑥淋病奈瑟球菌所致的单纯性和播散性淋病奈瑟球菌感染。⑦金葡菌(产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致的骨、i关节感染。⑧亦可用于预防手术后伤口感染。

【药理】

(1)药效学:i本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差,l但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、i肠球菌属和李斯特菌属耐药,l其他阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。对金葡菌的抗菌活性较头孢唑啉为差,l1~2mg/L的本品可分别抑制对青霉素敏感和耐药的全部金葡菌。本品对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性,l大肠埃希菌、i奇异变形杆菌等可对本品呈现敏感;吲哚阳性变形杆菌、i枸橼酸菌属和不动杆菌对本品的敏感性差,l沙雷菌属大多耐药,l铜绿假单胞菌、i弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。

(2)药动学:i静脉推注本品1g后的血药峰浓度为144mg/L;肌内注射750mg后的血药峰浓度为27mg/L,l于给药后45分钟到达;静注和肌内注射相同剂量后的药时曲线下面积相似。本品在各种体液、i组织中分布良好,l能进入炎性脑脊液,l细菌性脑膜炎患者每8小时静滴3g或65~75mg/kg本品,l脑脊液浓度可达0.1~22.8mg/L。每8小时肌内注射750mg后痰液中的药物浓度为0.1~7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为l.5~15mg/L。肌内注射750mg或静注1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L和19.4mg/L。皮肤水泡液的药物浓度与血药浓度相接近。产妇肌内注射后羊水中的药物浓度与血浆浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、i房水和乳汁;蛋白结合率为31%~41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,l尿药浓度甚高。消除半衰期为1.2h,l新生儿和肾功能减退患者消除半衰期延长,l同时合用丙磺舒可延长本品的半衰期。血液透析可降低本品血浓度。

【不良反应】

本品的不良反应轻而短暂,l以皮疹为多见,l可达5%左右。约5%的患者发生血清氨基转移酶升高,l尚有嗜酸性粒细胞增多、i血红蛋白降低,l偶见Coombs试验阳性。肌内注射区疼痛较为多见,l但属轻度。静脉炎少见。

【禁忌证】

禁用于对本品及其他头孢菌素过敏的患者,l青霉素过敏性休克患者避免应用。

【注意事项】

参见头孢噻吩钠。此外尚须注意以下事项:i

(1)本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性,l故应用本品期间,l应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度。

(2)本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性,l但葡萄糖酶试验法则不受影响。

(3)本品不能用碳酸氢钠溶液溶解。

(4)如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。

(5)不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色,l本品粉末、i混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深。

(6)本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。

【药物相互作用】

参见头孢噻吩钠。本品与强利尿剂联合应用可引起肾毒性。

【给药说明】(1)1.05g头孢呋辛钠相当于1.0g头孢呋辛,l可供深部肌内注射、i缓慢静脉注射(3~5分钟)和静脉滴注给药。

(2)肌内注射用药的配制:i3ml注射用水加入0.75g装瓶中,l完全溶解后,l作深部肌内注射。

(3)静脉注射液配制:i8ml注射用水加入0.75g装瓶中或16ml注射用水加入1.5g装瓶中,l使完全溶解后,l于3~5分钟内缓慢静脉推注。

【用法与用量】

(1)常用量:i①成人一日2.25~4.5g,l每8小时1次,l肌内注射或静脉给药,l病情严重者可增加至一日6g,l每6小时给药1.5g。②儿童一日50~100mg/kg,l每6~8小时给药1次;>3个月婴儿每8小时肌内注射或静脉给药16.7~33.3mg/kg。

(2)治疗骨关节感染剂量为每8小时50mg/kg。

(3)治疗细菌性脑膜炎的一日剂量为200~240mg/kg,l每6~8小时给药1次。

(4)治疗单纯性淋病可单纯在2个部位注射本品各0.75g,l并同时口服1g丙磺舒。

(5)肾功能减退者须调整剂量,l肌酐清除率>20ml/min时,l剂量为750mg~1.5g一日3次;10~20ml/min和<10ml/min时,l分别为750mg每12小时1次和750mg每24小时1次;儿童肾功能减退时的剂量按成人肾功能减退时的相应剂量调整;每次血液透析后给予750mg。

【制剂与规格】

注射用头孢呋辛钠(按头孢呋辛计)(1)0.25g;(2)0.75g;(3)1.5g。

注释i2009国家基本药物目录仅限于口服常释剂型、i注射剂。